[发明专利]一种防治代谢综合征的药物组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种防治代谢综合征的药物组合物及其应用。

背景技术

体重超标或过度肥胖，并伴有高血压、高血脂、高血糖、动脉粥样硬化和高胰岛素血症等一系列病变，这种现象在医学上被称为代谢综合征。代谢综合征是城市人口面临的一种常见身体问题，它不仅可以增加糖尿病和心脑血管疾病的发病危险，同时也增加心脑血管疾病的死亡率。代谢综合征是一个多基因的，遗传性的疾病，而且受环境的影响。其临床特点是肥胖、血脂异常、高血糖和高血压四方面合并出现。而这四种疾病经常“狼狈为奸”，是现代城市人的“死亡四重奏”。因此，专家们呼吁，代谢综合征必须引起医学界和公众的重视。代谢综合征以前在我国发病情况并不多见，因为那时的生活水平并不高，随着生活水平的不断提高，据不完全统计，我国现在已有肥胖病人700万人，特别是青少年肥胖的越来越多。高血压病人在我国大概有1.8亿人，糖尿病病人大概有4～5千万，所以代谢综合征的病人在我国的发病情况目前也很高。另据中华医学会糖尿病学会的调查，目前在中国城市20岁以上的人群中，代谢综合征的患病率为14％～16％。代谢综合征随着年龄的增高而增加，在50至70岁人群中达到发病高峰，其中女性患者多于男性。目前，对于代谢综合征的治疗，市场上还没有疗效显著的药物。

阿利吉仑是一种低分子质量、高度选择性的口服直接肾素抑制剂，能够显著降低血管肾素活性，抑制血管紧张素原转化为AngI，继而降低AngI、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)的水平，临床上被用来治疗原发性高血压。川芎嗪是从川芎根茎中分离提取的一种生物碱单体，为新型钙离子拮抗药，具有抑制自由基产生、提高内源性超高氧化物歧化酶(SOD)活性、清除氧自由基、改善血液变学、抑制血小板聚集、抑制纤维化、调节脂质代谢、抗脂质过氧化作用等药理活性，在临床上最主要是用于治疗脑血管疾病及抗缺血再灌注损伤、心血管疾病及呼吸系统疾病等。

目前，国内外还没有阿利吉仑与川芎嗪的联合用药报道，更没有阿利吉仑联合川芎嗪防治代谢综合征的文献报道。

发明内容

鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于提供了一种新型的药物组合物，用于治疗代谢综合征。经过大量动物实验研究，本发明的发明人提出了将阿利吉仑和磷酸川芎嗪制备成药物组合物，并筛选出了前后两者的最佳剂量配比，在药效学试验中显示出意想不到的效果。

本发明人创造性地将阿利吉仑和磷酸川芎嗪联合制备成药物组合物，用于治疗代谢综合征患者。通过大量临床前试验研究，另本发明人意想不到的是，阿利吉仑和磷酸川芎嗪的联合应用表现出了惊人的抗代谢综合征的协同作用。

本发明的目的是这样实现的：一种防治代谢综合征的药物组合物，该药物组合物中活性成分由如下组分组成：（1）阿利吉仑或其可药用盐；（2）磷酸川芎嗪。

本发明的目的还可以这样实现：

上述防治代谢综合征的药物组合物，其中所述的药物组合物中阿利吉仑可药用盐以阿利吉仑计，组分（1）与组分（2）的重量用量比为3-30：1。

优选地，上述防治代谢综合征的药物组合物，其中所述的药物组合物中阿利吉仑可药用盐以阿利吉仑计，组分（1）与组分（2）的重量用量比为6-10：1。

优选地，上述防治代谢综合征的药物组合物，其中所述的阿利吉仑可药用盐是阿利吉仑的富马酸盐、硝酸盐、硫酸盐或乳清酸盐。

优选地，上述防治代谢综合征的药物组合物，其中所述的药物组合物是固体口服制剂。按照阿利吉仑和磷酸川芎嗪的重量比，通过固体口服制剂的常规制备技术，可将该组合物制备成片剂、胶囊。

进一步优选地，上述防治代谢综合征的药物组合物，其中所述的固体口服制剂中每单位制剂含有150-300mg阿利吉仑，含有10-50mg磷酸川芎嗪。

再进一步优选地，上述防治代谢综合征的药物组合物，其中所述的固体口服制剂中每单位制剂含有150mg阿利吉仑，含有20-25mg磷酸川芎嗪。

通过动物试验研究发现，上述的活性成分由阿利吉仑和磷酸川芎嗪组成的组合物具有协同治疗代谢综合征模型大鼠的显著疗效。因此，本发明的第二个目的在于提供一种医药新用途，即上述组合物在制备预防或治疗代谢综合征的药物中的用途。

本发明的药物组合物在治疗代谢综合征时，最关键的是，磷酸川芎嗪作为活性成分之一需要低剂量给药。优选为：磷酸川芎嗪低剂量给药的同时，阿利吉仑作为另一活性成进行常规剂量给药。通过试验得出复方的人用口服每日剂量分别为：阿利吉仑150mg，磷酸川芎嗪20-25mg。