[发明专利]Chukrasone A在制备升高血小板的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种化合物Chukrasone A在制药领域中的新用途。

背景技术

本发明涉及的化合物Chukrasone A是一个2012年发表（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及钾离子通道抑制活性（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.），对于本发明涉及的Chukrasone A在制备治疗血小板低下药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗血小板低下活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于血小板低下的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于提供Chukrasone A在制药领域中的新的应用。

本发明涉及Chukrasone A作为制备升高血小板的药物中的应用。

所述化合物Chukrasone A结构如式（Ⅰ）所示：

本发明涉及的Chukrasone A在制备治疗血小板低下药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其治疗血小板低下活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于血小板低下的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Chukrasone A的制备方法参见文献（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Chukrasone A片剂的制备：

取20克化合物Chukrasone A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Chukrasone A胶囊剂的制备：

取20克化合物Chukrasone A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

为了更好地理解本发明的实质，下面将用Chukrasone A的药物试验及结果来说明其在制药领域中的新用途。

Chukrasone A的造血作用：

一、Chukrasone A口服给药对小鼠外周血血小板数量的影响

方法：Balb/c小鼠40只，18-22g雌性。按体重分为三组，分别为正常对照、Chukrasone A1 mg/kg、Chukrasone A 2 mg/kg，一日分为两次口服给药，共9次四天半。于给药前、给药后1天、3天、7天、14天割尾取血20ul，F-820血小板计数仪检测血象。

表1  Chukrasone A口服给药对小鼠外周血血小板数量的影响（n=10）

与生理盐水组比较：*p<0.5  **p<0.01   ***p<0.001

结果：血小板的主要功能为参与止血过程。血小板数量和功能障碍可导致出血倾向。表1显示Chukrasone A口服给药对大鼠外周血血小板数量的影响。可以看出，同生理盐水组血小板数相比，给药组血小板数量在给药后3-7天即有升高，10-14天有一更加明显的升高过程。