[发明专利]芳基取代甲基连接的双吲哚乙酸衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种式I化合物：

其中R为氢或C₁-C₆烷基；Ar为未取代、或被一个或多个相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基选自卤素、羟基、硝基、C₁-C₆烷氧基、亚甲二氧基、亚乙二氧基所构成的群组。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述C₁-C₆烷基为甲基、或乙基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述卤素为氟、氯、或溴。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述C₁-C₆烷氧基为甲氧基、或乙氧基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中Ar为被一个至三个相同或不同的取代基取代的芳基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述芳基为苯基。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中R为氢、甲基或乙基，且Ar选自对羟基苯基、对氯苯基、间硝基苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基、3，5-二甲氧基-4-羟基苯基、3，4-二羟基苯基、4-甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，4-亚甲二氧基苯基、2-羟基-4-羧基苯基、和2-羟基苯基所构成的群组。

8.一种药物组合物，该药物组合物包含：如权利要求1至7任一项所述的化合物，及药学上可接受的载剂。

9.一种权利要求1至7任一项所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.一种权利要求1所述式I化合物的制备方法，

其中R为氢或C₁-C₆烷基；Ar为未取代、或被一个或多个相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基选自卤素、羟基、硝基、C₁-C₆烷氧基、亚甲二氧基、亚乙二氧基所构成的群组；

所述制备方法包括：

在催化剂存在下的溶剂系统中缩合吲哚乙酸和具有以下通式P的经取代醛，

而得到所述式I化合物；

其中当R为氢时，所述溶剂系统为惰性溶剂，而当R为C₁-C₆烷基时，所述溶剂系统为相应的C₁-C₆烷醇。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其中所述卤素为氟、氯、或溴。

12.根据权利要求10所述的制备方法，其中所述C₁-C₆烷氧基为甲氧基、或乙氧基。

13.根据权利要求10所述的制备方法，其中Ar为携带一个至三个相同或不同的所述取代基的苯基。

14.根据权利要求13所述的制备方法，其中Ar选自对羟基苯基、对氯苯基、间硝基苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基、3，5-二甲氧基-4-羟基苯基、3，4-二羟基苯基、4-甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，4-亚甲二氧基苯基、2-羟基-4-羧基苯基、和2-羟基苯基所构成的群组。

15.根据权利要求10所述的制备方法，其中所述催化剂为浓硫酸或浓盐酸。

16.根据权利要求10所述的制备方法，其中R为甲基或乙基，且所述C₁-C₆烷醇为甲醇或乙醇。

17.根据权利要求10所述的制备方法，其中所述惰性溶剂选自乙醚、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺构成的群组。