[发明专利]一种低杂质含量的卡泊芬净制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种含有式I所示化合物或其药学上可接受的盐的药用组合物，其特征在于，所述组合物包含糖类保护剂和氨基酸；

2.如权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述糖类保护剂为蔗糖、海藻糖、甘露醇中的一种或多种。

3.如权利要求2所述的药用组合物，其特征在于，所述糖类保护剂为蔗糖。

4.如权利要求1所述的药用组合物，其特征在于，所述氨基酸为中性氨基酸。

5.如权利要求4所述的药用组合物，其特征在于，所述中性氨基酸选自以下的一种或以上：甘氨酸、丙氨酸、丝氨酸、色氨酸、酪氨酸和苏氨酸。

6.如权利要求5所述的药用组合物，其特征在于，所述中性氨基酸为甘氨酸。

7.如权利要求1、4、5或6中任一项所述的药用组合物，其特征在于，所述糖类保护剂与式I所示化合物或其药学上可接受的盐的重量比为60:1-2:1。

8.如权利要求7所述的药用组合物，其特征在于，所述糖类保护剂与式I所示化合物或其药学上可接受的盐的重量比为20:1-4:1。

9.如权利要求1、4、5或6中任一项所述的药用组合物，其特征在于，所述氨基酸与式I所示化合物或其药学上可接受的盐的重量比为1:8-4:1。

10.如权利要求9所述的药用组合物，其特征在于，所述氨基酸与式I所示化合物或其药学上可接受的盐的重量比为1:4-1.5:1。

11.一种制备权利要求1-10任一所述药用组合物的方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

a.将所述糖类保护剂和氨基酸溶于预冷的水中或适宜的缓冲溶液中；

b.加入式I所示化合物使其溶解；

c.过滤步骤b获得的溶液并在低温下装入小瓶中；

d.冻干。

12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述糖类保护剂为蔗糖、海藻糖、甘露醇中的一种或两种。

13.如权利要求12所述的方法，其特征在于，所述糖类保护剂为蔗糖。

14.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述氨基酸为中性氨基酸。

15.如权利要求14所述的方法，其特征在于，所述中性氨基酸选自以下的一种或以上：甘氨酸、丙氨酸、丝氨酸、色氨酸、酪氨酸和苏氨酸。

16.如权利要求15所述的药用组合物，其特征在于，所述中性氨基酸为甘氨酸。

17.如权利要求11-13中任一项所述的方法，其特征在于，所述糖类保护剂与式I所示化合物的重量比为60:1-2:1。

18.如权利要求17所述的方法，其特征在于，所述糖类保护剂与式I所示化合物的重量比为20:1-4:1。

19.如权利要求11、14、15或16中任一项所述的方法，其特征在于，所述氨基酸与式I所示化合物的重量比为1:8-4:1。

20.如权利要求19所述的方法，其特征在于，所述氨基酸与式I所示化合物的重量比为1:4-1.5:1。

21.如权利要求11所述的方法，其特征在于，步骤d所述的冻干过程为，组合物经预冻和一次干燥阶段后，二次干燥阶段温度维持在30℃-40℃，且维持时间为5-20小时，冻干总周期不超过52小时。

22.如权利要求21所述的方法，其特征在于，所述二次干燥阶段温度维持在35℃，且维持时间为5-16小时，冻干总周期不超过38小时。