[发明专利]一种降孤挺花啶的化学合成方法

权利要求书

1.一种如式(I)所示的降孤挺花啶(4-[[2-(4-羟苯基)乙氨基]]苯-1，2-二醇)的合成方法，所述化学合成方法如下：将式(II)化合物与式(III)化合物加入到有机溶剂中，在Lewis酸作用下加热回流搅拌过夜至大量橙黄色沉淀析出，减压抽滤得沉淀，无水乙醇洗涤，50℃真空干燥得式(IV)化合物；将式(IV)化合物溶于有机溶剂中，在还原催化剂作用下低温反应一定时间，将所得反应液静置，滤液萃取，减压蒸馏至干，固体析出，重结晶得降孤挺花啶。 

2.根据权利要求1所述的降孤挺花啶的制备方法，其特征在于：选用的原料为3，4-二羟基苯甲醛和4-羟基苯乙胺(酪胺)，该原料可直接混合溶解于反应溶剂中，优选的有机溶剂为无水甲醇或无水乙醇等。 

3.根据权利要求1所述的降孤挺花啶的制备方法，其特征在于：所选用的原料可混合加入反应溶剂反应，也可先后加入反应溶剂反应，优选加样顺序为先加入式(II)，然后在氮气保护下加入式(III)；其中优选的式(II)化合物与式(III)化合物的摩尔比为1∶1～3∶2；溶剂与式(II)化合物的体积质量比为8～20mL/g。 

4.根据权利要求1所述的降孤挺花啶的制备方法，其特征在于：所选用的催化剂为Lewis酸，优选的催化剂为冰醋酸。 

5.根据权利要求1所述的降孤挺花啶的制备方法，其特征在于：反应温度为20℃～60℃，更优选的为40～50℃；反应时间为0～24h，更优选的所述反应时间为6～12h。 

6.根据权利要求1所述的降孤挺花啶的制备方法，其特征在于：选用的还原剂为硼氢化物或 氢气/10％钯碳，优选的还原剂为硼氢化物，更具体的为硼氢化钠或硼氢化钾等；且硼氢化物溶解于1％的氢氧化钠中使用；化合物(IV)与还原剂的用量摩尔比为1∶2～4。 

7.根据权利要求1所述的降孤挺花啶的制备方法，其特征在于：低温反应条件为0～10℃，优选的低温反应温度为4℃。 

8.根据权利要求1所述的降孤挺花啶的制备方法，其特征在于：若反应液减压蒸馏时得到粘稠液体，则需经柱色谱分离，即可得目标产物，目标产物经高效液相色谱和质谱联用仪检测(HPLC-MS)，最终明确目标产物式(I)化合物。 

9.根据权利要求1所述的降孤挺花啶的制备方法，其特征在于：能够以简单的步骤和反应物合成石蒜属植物的重要次生代谢产物降孤挺花啶，合成效率高，为基因工程合成加兰他敏提供了底物基础，适用于工业放大生产。