[发明专利]海芦笋降三萜皂苷新化合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明属于海洋生物技术领域，涉及海芦笋降三萜皂苷新化合物及其制备方法和用途。

背景技术

盐生海芦笋俗称海蓬子或海豆，学名盐角草(Salicornia bigelovii)，是一种鲜美多汁、口感咸脆的绿色海水蔬菜。研究证实海芦笋降低血压、血脂，促进脂肪向肌肉细胞转化，促进肝脏的新陈代谢，提高人体免疫力及预防帕金森病。体外活性研究表明，海芦笋提取物具有显著的抗氧化活性和抗肿瘤活性。

国内外研究学者先后对海芦笋化学成分进行了相关研究，发现了多种化合物，如：槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷、异鼠李亭3-O-β-D-葡萄糖苷、绿原酸衍生物3-咖啡酰-4-二氢咖啡酰奎尼酸(CDCQ)、异栎素6″-O-草酸甲酯、甲基4-咖啡酰-3-二氢咖啡酰奎尼酸、3, 5-二咖啡酰奎尼酸、甲基3, 5-二咖啡酰奎尼酸和3, 4-二咖啡酰奎尼酸等等；迄今，文献报道在自然界发现的降三萜皂苷化合物的还不到20种，有关海芦笋降三萜皂苷的研究报道只有1篇（Qi-zhi Wang; Xiao-feng Liu;Yu Shan;et al.Two new nortriterpenoid saponins from Salicornia bigelovii Torr. and their cytotoxic activity.Fitoterapia.2012,83:742-749）。

发明内容

本发明利用现代分离技术和现代波谱学技术对海芦笋进行化学成分研究，从中得到两个新的降三萜皂苷类化合物，鉴定了结构，初步测定了抗肿瘤活性，扩展了盐生海芦笋的药用和食用价值。

本发明的目的旨在提供一类具有抗肿瘤活性的降三萜皂苷新化合物，其结构式如式Ⅰ所示：

其中R代表(CH₂)nCH₃、(CH₂)nCHO或(CH₂)nCH₂OH，所述n为0～4。

优选的化合物是：

化合物1：R代表CHO，化学名为：3-O-β-D- 吡喃葡萄糖基-30-去甲-12,20(29)-二烯齐墩果酸-23-醛基-6′-丁酯，命名为Salbige A。

化合物2：R代表CH₃，化学名为：3-O-β-D- 吡喃葡萄糖基-30-去甲-12,20(29)-二烯齐墩果酸-6′-丁酯，命名为Salbige B。

目前尚未见对这2个化合物的化学结构及细胞增殖抑制活性的报道。

式Ⅰ；

本发明的另一目的是提供所述降三萜皂苷新化合物的制备方法，具体步骤如下：

以新鲜采摘的海芦笋地上部分为原料，原料捣碎后，按重量体积比加入2/5～1原料重的70～90%丙酮水溶液，浸提2~3次，提取液减压浓缩至不含丙酮；用等体积的乙酸乙酯萃取除去大部分脂溶性成分，萃余液用等体积甲醇萃取2~3次，过滤，取上层液，减压浓缩得到甲醇萃取物；甲醇萃取物经反复硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析，分离纯化得到化合物1和2。

本发明采用MTT法测试了式Ⅰ所示降三萜皂苷新化合物对A549与hepG2细胞株的抗肿瘤活性，实验证实，式Ⅰ所示降三萜皂苷化合物对这两种肿瘤细胞均有增殖抑制作用，可用作细胞增殖抑制剂或肿瘤细胞杀伤剂。本发明式Ⅰ所示降三萜皂苷新化合物与可接受的各种药物载体、赋形剂或辅料配伍，可制成抗肿瘤药物或作为食品原料用于制备保健食品。

本发明的目的还在于提供在制备抗肿瘤药物中的用途。

本发明的有益效果：

本发明式Ⅰ所示降三萜皂苷新化合物可通过有机溶剂萃取海芦笋或含有该化学成分的植物的地上部分，然后从粗提物中分离纯化而得到；也可经本领域技术人员熟知的化学修饰方法合成获得；本发明非三萜皂苷新化合物对多种不同肿瘤细胞株的显著抑制作用也表明其可以进一步作为新的抗肿瘤药物进行研究开发。

附图说明

图1 本发明化合物的化学结构式。

具体实施方式

实施例1  化合物的制备