[发明专利]中药饿蚂蝗提取物的制备方法及其抗衰老用途

说明书

技术领域

本发明属中药技术领域，具体涉及饿蚂蝗提取物及其活性组分和活性化合物的制备方法，以及其在延缓衰老及治疗衰老性疾病等药物及保健食品方面的应用。

背景技术

据统计，中国是目前世界上唯一一个老年人口过亿的国家。数据显示，目前全球老年人口约为7.39亿，中国老年人口约为1.78亿，占全球老年人口的18%，到2025年，老年人口总数将超过3亿，预计到2050年，全球老年人口约为20.16亿，中国约为4.37亿，约占全球老年人口的21.6%，中国平均每年增加1000万老年人口。老年人口的剧增，随之而来的是老年性疾病增多，使得国家医疗系统及经济体系承担莫大压力。

因此，防止早衰，延年益寿，预防或治疗衰老性疾病已经成为医学界所关注的热点问题。它不仅是一个医学难题,而将成为一个突出的社会问题。

此外，我国天然资源丰富，地大物博，有很多宝贵的道地药材，许多味中药材都是作为延缓衰老、延年益寿的传统用药。据统计，1981年1月至2006年9月新增加药物中来源于天然产物及天然产物衍生物的占28%。因此，来源于中药的新的成分和新的活性的研究已经得到充分的重视。

饿蚂蝗为豆科植物山蚂蝗属植物饿蚂蝗Desmodium tiflorum的全株，分布于我国广西、贵州、云南、福建等地。味甘、苦，性凉，具有活血止痛、解毒消肿功能，用于胃痛、小儿疳积、妇女干血痨、腰扭伤、创伤、尿道炎、腮腺炎和毒蛇咬伤等症。

从饿蚂蝗中分离得到的五环三萜提取物，在酵母衰老模型K6001啤酒酵母细胞中表现出显著的延长酵母细胞复制性寿命活性。以此为先导物，优化结构，为延缓衰老及治疗衰老性疾病方面的新药研发进行基础性研究，将具有重要的现实意义。

发明内容

本发明的目的是提供一种饿蚂蝗提取物、活性组分、活性化合物的制备方法，通过以下步骤实现：

（1）粉碎和浸提：1000g中药饿蚂蝗粉碎后，用3L乙醇室温下浸提（偶尔震荡）。抽滤浓缩干燥后，得到乙醇提取物粗样50g，将其用水和乙酸乙酯交替萃取分离多次,得到酯层活性组分（A）10g；

（2）分离和纯化：将活性组分（A）先经一次硅胶开口柱分离（200-300目，以下溶剂系统均按体积比，第一次分离为氯仿:乙酸乙酯=100:0,90:10,80:20,70:30,50:50，0:10）,合并氯仿:乙酸乙酯为90:10至50:50的洗脱流分，得到活性组分（B）1g；然后，将活性组分（B）进一步用ODS开口柱分离（溶剂系统按体积比为甲醇:水=6:4,7:3,8:2,9:1,10:0），合并甲醇:水为7:3至9:1的洗脱流分，得到活性组分（C）150mg；活性组分（C）用HPLC纯化（色谱条件为：色谱柱ODS-HG-5(/250mm)，流速3ml/min，检测波长210nm，流动相为80%-85%甲醇水溶液梯度洗脱60分钟），得到三个化合物，经核磁共振谱、质谱确定为五环三萜类化合物（1）50mg，化合物（2）25mg和化合物（3）2.5mg。

本发明制备的活性组分（C），其中五环三萜类化合物的总含量＞50%，同时确定了三个五环三萜类化合物，化合物（1）为3β,,23,28-三羟基-12-齐墩果烯-3β-咖啡酸酯（3β,,23,28-trihydroxy-12-oleanene-3β-caffeate）；化合物（2）为3β,23,28-三羟基-12-齐墩果烯-23-咖啡酸酯（3β,23,28-trihydroxy-12-oleanene-23-caffeate）；化合物（3）为3β,23,28-三羟基齐墩果烷-12-烯（3β,23,28-triol olean-12-ene）。具体结构式如下：化合物（1）结构式：

化合物（2）的结构式：

化合物（3）的结构式：

本发明的另一个目的是提供饿蚂蝗提取物、活性组分（A）-（C）、活性化合物（1）-（3）在制备延缓衰老及治疗衰老性疾病等的药品或食品中的应用。

饿蚂蝗提取物、活性组分（A）-（C）、活性化合物（1）-（3）具有显著的延长酵母细胞复制性寿命的活性，因此可将其作为有效成分，添加药学或食品可接受的载体，制备延缓衰老及治疗衰老性疾病等的药品或食品。