[发明专利]一类新型截短侧耳素衍生物及其制备方法和抗肿瘤用途有效

专利信息
申请号: 201310221737.1 申请日: 2013-06-05
公开(公告)号: CN103265442B 公开(公告)日: 2017-02-08
发明(设计)人: 徐志斌;孟子晖;米彦青;董英杰;王鹏;张纯;薛敏;崔至皓 申请(专利权)人: 北京理工大学
主分类号: C07C229/14 分类号: C07C229/14;C07D317/58;A61K31/40;A61K31/223;A61K31/36;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100081 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一类 新型 侧耳 衍生物 及其 制备 方法 肿瘤 用途
【权利要求书】:

1.一种具有结构通式(I)所示的截短侧耳素类化合物:

其中

R1、R2、R3、R4各自独立地选自氢、(取代)氨基、甲基、卤素、三氟甲基、苯基、苯氧基、C1-C4烷基和烷氧基中。

2.如权利要求1中所述的截短侧耳素类化合物,其特征在于,其为具有如下结构的化合物:

其中,

3.一种如权利要求2所述的截短侧耳素类化合物的制备方法,该方法包括以下流程来制备化合物1-15:

取代的苯甲酰氯与乙胺在非质子性溶剂中,碱的作用下生成酰胺中间体;

酰胺中间体经还原后,与甲苯磺酰化的截短侧耳素反应得到系列化合物1-15。

其中R1,R2,R3,R4的定义如权利要求2。

4.一种抗肿瘤药物组合物,其中包含一种或多种如权利要求1-2所述的截短侧耳素类化合物作为活性成分。

5.如权利要求1-2所述的截短侧耳素类化合物在制备治疗癌症药物中的用途。

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