[发明专利]一种2-取代喹唑啉化合物的合成方法

权利要求书

1.一种式(I)所示2-取代喹唑啉化合物的合成方法，所述方法包括：在铜化合物和铈化合物组成的双组分催化剂、铵源化合物、碱和氧气存在下，于反应溶剂中由式(II)邻氨基苄醇化合物与式(III)芳香醛化合物进行反应而制得所述式(I)化合物；

其中R各自独立地选自C₁-C₆烷基、卤素、卤代C₁-C₆烷基、卤代C₁-C₆烷氧基或硝基；

n为0-4的整数；

Ar选自如下(A)-(D)中任一基团：

其中R¹独立地选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、卤素、卤代C₁-C₆烷基或卤代C₁-C₆烷氧基；

m为0-5的整数；

X、Y各自独立地选自N、O或S。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述铜化合物为一价铜化合物、二价铜化合物或两者的混合物。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述铜化合物为CuCl、CuBr、CuI、Cu(OTf)、Cu₂SO₄、Cu₂S中的任意一种或多种，或为CuCl₂、CuBr₂、CuI₂、CuSO₄、乙酸铜、乙酰丙酮铜、Cu(OTf)₂中的任意一种或多种。

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述铈化合物选自Ce(NO₃)₃、CeCl₃、Ce₂(SO₄)₃中的任意一种或多种，或它们的水合物中的任意一种或多种。

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述铵源化合物为氯化铵、硫酸铵、乙酸铵、氨水中的任意一种或多种。

6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述碱为碱金属的氢氧化物或碱金属的碳酸盐。

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述反应溶剂为乙腈、四氢呋喃(THF)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、乙醇、二氯甲烷、二甲基亚砜(DMSO)、2-甲基四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、二氯乙烷、正己烷、乙醚、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丁醇、戊醇、己醇、丙酮中的一种或多种。

8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：反应温度为60-120℃；反应时间为12-30小时。

9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：

式(II)与式(III)化合物的摩尔比为1:1-3，和/或

式(II)化合物与铜化合物的摩尔比为1:0.05-0.3，和/或

式(II)化合物与铈化合物的摩尔比为1:0.05-0.3，和/或

式(II)化合物与铵源化合物的摩尔比为1:1-3，和/或

式(II)化合物与碱的摩尔比为1:1-3。

10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：

所述铜化合物为CuCl，和/或

所述铈化合物为Ce(NO₃)₃或Ce(NO₃)₃·6H₂O，和/或

所述碱为KOH，和/或

所述铵源化合物为氯化铵，和/或

所述反应溶剂为乙腈。