[发明专利]一种赛洛多辛二烷基化物的合成方法有效
| 申请号： | 201310205800.2 | 申请日： | 2013-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN103265470A | 公开（公告）日： | 2013-08-28 |
| 发明（设计）人： | 李野;李日东;邹江;杨琰 | 申请（专利权）人： | 华润赛科药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 北京纽乐康知识产权代理事务所 11210 | 代理人： | 苏泳生 |
| 地址： | 100124 北京市朝阳区百*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 赛洛多辛二 烷基化 合成 方法 | ||
1.一种化学式（1）表示的赛洛多辛二烷基化物的合成方法，
化学式（1）
其特征在于，该合成方法包括以下步骤：
1）将化合式（2）表示的化合物或其盐与化学式（3）表示的化合物反应，生成化学式（4）表示的化合物；
化学式（2）
化学式（3）
其中X代表离去基团，
化学式（4）
2）然后水解化学式（4）表示的化合物，得到化合式（5）表示的化合物；
化学式（5）
3）将化合式（5）的化合物进一步水解得到化学式（1）表示的赛洛多辛二烷基化物。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述离去基团X选自氯原子、溴原子、碘原子、低级烷基磺酰氧基、磺酰氧基。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述离去基团X为溴原子。
4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于所述离去基团X为甲磺酰氧基。
5.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述离去基团X为苯磺酰氧基或甲苯磺酰氧基。
6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤1）中，化学式（2）表示化合物与化学式（3）表示的化合物的摩尔比为1：2～3。
7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于：步骤1）中，化学式（2）表示化合物与化学式（3）表示的化合物的摩尔比为1：2。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤2）中，水解反应利用碱或酸，以及利用水和甲醇的混合溶剂，所述水解反应通常在0℃至所用溶剂的沸点下进行30分钟-48小时。
9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：步骤3）中，水解反应利用碱或酸，以及利用水和二甲亚砜的混合溶剂，所述水解反应在0℃-100℃下进行30分钟-48小时。
10.根据权利要求9所述的合成方法，其特征在于：步骤3）中，水解反应在过氧化氢的存在下进行。
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