[发明专利]一个具有神经保护作用的石蒜碱类化合物有效

专利信息
申请号: 201310076466.5 申请日: 2013-03-11
公开(公告)号: CN103193788A 公开(公告)日: 2013-07-10
发明(设计)人: 阮汉利 申请(专利权)人: 华中科技大学
主分类号: C07D491/16 分类号: C07D491/16;A61K31/4745;A61P25/28
代理公司: 华中科技大学专利中心 42201 代理人: 方放;夏惠忠
地址: 430074 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一个 具有 神经 保护 作用 石蒜 化合物
【权利要求书】:

1.具有以下式(I)所示结构的化合物:

式(I)

2.权利要求1所述的化合物在制备用于神经保护的药物中的应用。

3.权利要求1所述的化合物在制备用于预防和治疗阿尔茨海默症的药物中的应用。

4.权利要求1所述的化合物的制备方法,包括以下步骤:

步骤一:用有机溶剂提取石蒜科植物的鳞茎,提取液减压浓缩得浸膏;

步骤二:将所得浸膏均匀分散于水中,以盐酸调节水相pH值至2,用二氯甲烷萃取除去非生物碱成分;再以饱和氢氧化钠溶液调节水相pH值至9-12,用二氯甲烷萃取得到生物碱浸膏;

步骤三:将所得生物碱部位浸膏经反复硅胶柱层析、反相色谱层析及凝胶色谱层析得到权利要求1所述的化合物。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤一中所述的有机溶剂是10%-100%含1至4个碳原子的低级醇中的1种或1种以上的醇,或丙酮。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤一中所述的石蒜科植物是杂交石蒜(Hybridized lycoris)。

7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤一中所述的石蒜科植物是杂交石蒜(Hybridized lycoris),步骤三所述的将所得生物碱部位浸膏经反复硅胶柱层析、反相色谱层析及凝胶色谱层析得到权利要求1所述的化合物的具体方法是:取杂交石蒜(黄花石蒜L.aurea和石蒜L.radiata的杂交品)pH10部位生物碱总浸膏,甲醇溶解后进行凝胶色谱层析,洗脱液经薄层色谱合并,得6个部位(I-VI)。将部位III进行硅胶中压柱层析,二氯甲烷∶甲醇1∶0至0∶1梯度洗脱、经薄层层析检测后,按薄层板上的色谱行为合并洗脱液,得11个部位(A-K)。将部位D进行反相半制备高效液相层析,甲醇∶水7.5∶2.5洗脱,在保留时间为17分钟时得一个结构如权利要求1所示的白色固体物质(杂交石蒜碱)。

8.一种组合物,含有权利要求1中所述的化合物。

9.一种用于保护神经细胞或预防和治疗阿尔茨海默症的药物制剂,其特征在于含有权利要求1所述的化合物以及药学上可以接受的载体。

10.根据权利要求9所述的药物制剂,其特征在于,所述的药物制剂是口服用片剂、粉剂、粒剂、胶囊、悬浮剂、糖浆剂或注射用的溶液、水或油性悬浮剂。

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