[发明专利]用于治疗黄病毒感染的修饰的2’和3’-核苷前药

权利要求书

1.具有下式的化合物

或其药学可接受的盐，其中：

碱基是嘌呤或嘧啶碱基；

R⁷是F、Cl、Br或I；

R¹是H；磷酸根；单磷酸根；二磷酸根；三磷酸根；稳定的磷酸根前药；酰基；低级酰基；烷基；低级烷基；磺酸酯；烷基或酰基烷基磺酰基；甲磺酰基；苄基磺酰基；脂质；磷脂；氨基酸；碳水化合物；肽；胆固醇；或其它药学可接受的离去基团，其在体内施用时能提供其中R¹是H或磷酸根的化合物；

R²是磷酸根；单磷酸根；二磷酸根；三磷酸根；稳定的磷酸根前药；酰基；低级酰基；烷基；低级烷基；磺酸酯；烷基或酰基烷基磺酰基；甲磺酰基；苄基磺酰基；脂质；磷脂；氨基酸；碳水化合物；肽；胆固醇；或其它药学可接受的离去基团，其在体内施用时能提供其中R²是H或磷酸根的化合物；且

Y³独立地是H、F、Cl、Br或I。

2.权利要求1的化合物，其中R7是F。

3.权利要求1或2的化合物，其中每个Y³是H。

4.权利要求1-3任意一项的化合物，其中碱基是选自如下组合的嘌呤或嘧啶碱基：腺嘌呤、N⁶-烷基嘌呤、N⁶-酰基嘌呤、N⁶-苄基嘌呤、N⁶-卤代嘌呤、N⁶-乙烯基嘌呤、N⁶-乙炔型嘌呤、N⁶-酰基嘌呤、N⁶-羟基烷基嘌呤、N⁶-烷基氨基嘌呤、N⁶-硫代烷基嘌呤、N²-烷基嘌呤、N²-烷基-6-硫代嘌呤、胸腺嘧啶、胞嘧啶、5-氟代胞嘧啶、5-甲基胞嘧啶、6-氮杂嘧啶、6-氮杂胞嘧啶、2-和/或4-巯基嘧啶、尿嘧啶、5-卤代尿嘧啶、5-氟代尿嘧啶、C⁵-烷基嘧啶、C⁵-苄基嘧啶、C⁵-卤代嘧啶、C⁵-乙烯基嘧啶、C⁵-乙炔型嘧啶、C⁵-酰基嘧啶、C⁵-羟基烷基嘌呤、C⁵-酰胺基嘧啶、C⁵-氰基嘧啶、C⁵-碘代嘧啶、C⁶-碘代-嘧啶、C⁵-Br-乙烯基嘧啶、C⁶-Br-乙烯基嘧啶、C⁵-硝基嘧啶、C⁵-氨基-嘧啶、N²-烷基嘌呤、N²-烷基-6-硫代嘌呤、5-氮杂胞苷基、5-氮杂尿嘧啶基、三唑并吡啶基、咪唑并吡啶基、吡咯并嘧啶基、吡唑并嘧啶基、鸟嘌呤、次黄嘌呤、2,6-二氨基嘌呤和6-氯代嘌呤。

5.具有下式的化合物

或其药学可接受的盐，其中：

R¹和R²独立地是H；磷酸根；直链、支链或环烷基；酰基；CO-烷基；CO-酰基；CO-烷氧基烷基；CO-酰氧基烷基；CO-取代的酰基；磺酸酯；苄基，其中苯基基团可选地被一个或多个取代基取代；烷基磺酰基；酰基磺酰基；芳烷基磺酰基；脂质；氨基酸；碳水化合物；肽；胆固醇；或药学可接受的离去基团，其在体内施用时能提供其中R¹和/或R²独立地是H或磷酸根的化合物；

X是O、S、SO₂或CH₂；

碱基*是嘌呤或嘧啶碱基；

R¹²是C(Y³)₃；

Y³独立地是H、F、Cl、Br或I；且

R¹³是氟。

6.权利要求5的化合物，其中X是O；且Y³是H。

7.权利要求5的化合物，其中X是O；Y³是H；且R¹和R²各自是H。