[发明专利]一种枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ的制备和应用

权利要求书

1.一种枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ，其使用Cu-Ka辐射，以衍射角度2θ(°)、面间距d（?）及丰度比I/I_o表示的X-射线粉末衍射有如下特征峰：

    该晶型其特征在于以溴化钾压片测定的红外光谱在3268cm^-1、3124 cm^-1、2965 cm^-1、2889 cm^-1、2729 cm^-1、1737 cm^-1、1666 cm^-1、1539 cm^-1、1530 cm^-1、1500 cm^-1、1477 cm^-1、1437 cm^-1、1392 cm^-1、1362 cm^-1、1314 cm^-1、1251 cm^-1、1210 cm^-1、1189 cm^-1、1170cm^-1、1128cm^-1、1105cm^-1、1079cm^-1、1063cm^-1、1037cm^-1、1024cm^-1、972cm^-1、916cm^-1、808cm^-1、781cm^-1、754cm^-1、716cm^-1、663cm^-1、631cm^-1、592cm^-1、553cm^-1、493cm^-1、466cm^-1、429cm^-1处有特征吸收峰；

该晶型进行差式扫描量热分析，从203.2 ^oC开始有一个尖锐的吸热峰，峰温度为209.5^oC。

2.一种制备如权利要求1所述的一种枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ的制备方法，其特征在于所述方法包括如下步骤：

（1）将枸橼酸托烷司琼溶于约20~80^oC的含丙酮10~70%的水中；

（2）降温放置析晶或搅拌析晶，或直接在20~60^oC减压蒸发溶剂后得晶体；

（3）步骤（2）所得含晶体的溶液过滤，在40~105^oC，干燥1~4小时，得枸橼酸托烷司琼的干燥品。

3.如权利要求2所述的一种枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ的制备方法，其特征在于所述步骤（2）中析晶温度控制在0~20 ^oC。

4.如权利要求2所述的一种枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ的制备方法，其特征在于所述步骤（3）在下列条件下进行干燥得到枸橼酸托烷司琼结晶物：在40~105^oC，干燥1~4小时，得枸橼酸托烷司琼的干燥品。

5.如权利要求2所述的一种枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ的制备方法，其特征在于所述步骤（1）中的溶剂为含丙酮超过10%的水溶液，溶解样品所用合适的温度为40~70^oC。

6.一种药物组合物，其含有权利要求1所述的枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ及一种或多种药用赋形剂。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于所述的药物组合物为口服的固体制剂和液体注射剂。

8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于所述的口服的固体制剂包括片剂、胶囊剂和颗粒剂，其中每单位制剂中含枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ8.38mg，相当于托烷司琼5mg；注射液规格为5ml含枸橼酸托烷司琼晶型Ⅱ8.38mg，相当于托烷司琼5mg。