[发明专利]一种新型林可霉素可溶性粉及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种林可霉素可溶性粉及其制备方法，属于药物制剂领域。

背景技术

青霉素类以其高效、低毒、价格便宜等特点仍然是目前临床上广泛应用的抗生素，包括以下种类 。天然青霉素类：青霉素等。耐酶青霉素类：美西林等。广谱青霉素类：林可霉素等。酰脲类青霉素：哌拉西林等。

目前，市场上主要有林可霉素混悬剂，林可霉素预混剂等剂型，混悬剂类产品存在的主要问题是与饮用水混合后由于林可霉素溶解度很低，药物发生沉降导致动物不能引用到足量的药物 ；预混剂由于林可霉素使用剂量低，所以很难混合均匀，影响使用效果。

发明内容

    本发明的目的在于克服林可霉素现有剂型的不足，研制一种水溶性好、使用简单、成本低廉、储存稳定、运输方便的林可霉素可溶性粉剂。

为实现上述目的，本发明通过大量实验，发现采用固体分散技术，对提高林可霉素溶解度效果良好。技术方案如下：

林可霉素可溶性粉的制备方法，该方法将固体分散体载体，加热至80度-100度至熔融状态，再加入林可霉素搅拌混合均匀后冷却，粉碎后过筛制得。

上述的制备方法中，林可霉素和固体分散体载体的重量比为1:1～10。

上述的制备方法中，所述的固体分散体载体为聚乙二醇4000，聚乙二醇6000,聚乙二醇8000等。

    本发明对上述制备方法制得的林可霉素可溶性粉进行了稳定性研究，包括加速试验、长期试验、光照试验河水中稳定性试验，结果证实，该可溶性分稳定性高，在加速试验条件（40℃±2℃）下存放6个月,或室温(25℃±2℃)下存放1年,含量下降复合制剂学要求;在光照试验条件下含量下降不明显;药物有效成分在饮水中4小试含量可保持在90%以上.

本发明具有以下优点:将林可霉素制成固体分散体,增大了林可霉素溶解度,将林可霉素可溶性粉溶于水中,可实现饮水给药,减轻了人力负担,而且在制备工艺上简单易行,成本低廉,易于被市场接受.

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明,但是实施例不用于限定本发明所保护的范围.

实施例1

称取200g聚乙二醇4000加热至80度,搅拌直至完全融化后加入100g林可霉素,搅拌至分散均匀,冷却到0度使其完全固化,将混合物干燥后粉碎过40目筛网,分装,即可得到林可霉素可溶性粉。

实施例2

称取400g聚乙二醇6000加热至100度,搅拌直至完全融化后加入100g林可霉素,搅拌至分散均匀,冷却到0度使其完全固化,将混合物干燥后粉碎过40目筛网,分装,即可得到林可霉素可溶性粉。

实施例3

称取500g聚乙二醇8000加热至100度,搅拌直至完全融化后加入100g林可霉素,搅拌至分散均匀,冷却到0度使其完全固化,将混合物干燥后粉碎过40目筛网,分装,即可得到林可霉素可溶性粉。