[发明专利]大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201310011987.2 申请日: 2013-01-11
公开(公告)号: CN103083287A 公开(公告)日: 2013-05-08
发明(设计)人: 易立涛;耿頔;翁连进;李晶 申请(专利权)人: 华侨大学
主分类号: A61K31/05 分类号: A61K31/05;A61P25/24
代理公司: 泉州市文华专利代理有限公司 35205 代理人: 车世伟
地址: 362000 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 八角 制备 抑郁症 药物 中的 应用
【说明书】:

【技术领域】

发明涉及一种医药技术领域,尤其涉及一种大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用。

【背景技术】

大花八角醇(Macranthol,其化学结构式见式1),分子式C27H26O3,分子量为398,CAS:123941-73-1。

式1

大花八角醇是自八角属植物树皮中分离得到的一种木质素类化合物。目前对其药理作用的报道较少,仅发现其具有保护神经元的作用(Moriyama M,Huang JM,Yang C S,et al.Two new sesquiterpenoids and two new prenylatedphenylpropanoids from Illicium fargesii,and neuroprotective activity ofmacranthol.Chem Pharm Bull.2008;56:1201-4.)。经文献检索,至今未发现该化合物在抗抑郁方面的生物活性研究报道。

抑郁症(Depression)包括单相性抑郁症、适应性障碍、产后抑郁症、季节情感性精神障碍、双相性精神障碍或躁郁症等多种类型,是一种情绪、认知、自主神经和内分泌功能紊乱的严重疾病。抑郁症的病因目前还不完全清楚,据研究报道,遗传、神经内分泌改变、生化代谢异常、病前人格特点,心理因素以及社会、家庭、环境等变化等因素均与其发病有关。

抑郁症药物治疗方面,化学合成的抗抑郁药一直在主流精神医学领域层面占统治地位,但其副作用始终令人担忧,如三环类抗抑郁药对心脏的毒副作用,以及其它化学药物导致的体重变化及性功能障碍等问题一直未解决。传统异环类抗抑郁药治疗指数窄、耐受性差,影响药效和病人的依从性;新型抗抑郁药物如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂相对副作用较小,耐受性较好,但价格较昂贵。由于抑郁症发病机制甚为复杂,诱发原因较多,针对某单一环节的药物往往难以取得满意疗效,加之合成抗抑郁药大多存在抗抑郁谱窄、副作用大、药价高和易复发等缺陷,因此天然药物治疗抑郁症的优越性正日益引起国内外学者的关注。

目前,还未有大花八角醇具有抗抑郁效果的相关文献报道。

【发明内容】

本发明所要解决的技术问题在于提供大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用,拓宽了抗抑郁症天然药物的来源。

本发明是通过以下技术方案解决上述技术问题的:大花八角醇在制备抗抑郁症药物中的应用。

进一步地,所述抗抑郁症药物为单一成分的大花八角醇,或为大花八角醇与填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、吸收促进剂、溶剂、表明活性剂、香味剂、防腐剂、润滑剂、甜味剂和色素中的一种或多种组成的复方药物。

进一步地,所述抗抑郁症药物为片剂、胶囊剂、颗粒剂或糖浆剂。

进一步地,所述抗抑郁症药物的应用剂量以大花八角醇重量计算为每日5-40mg/70kg体重。

进一步地,所述抗抑郁症药物为片剂,且每1000片该片剂的组分均如下:

大花八角醇5g;微晶纤维素45g;硬脂酸4.2g;乳糖30g;微粉硅胶15g;硬脂酸镁0.8g。

进一步地,所述片剂的制备方法如下:取5g大花八角醇、45g微晶纤维素、4.2g硬脂酸、30g乳糖、及15g微粉硅胶混匀并制成颗粒,接着于颗粒中加入0.8g硬脂酸镁,混匀,压片制成含量一致的1000片即得1000片所述片剂。

本发明的有益效果在于:

1、本发明所述的大花八角醇来源广泛,能够从天然物质中直接提取分离而得,且提取分离的操作简便,因此由其生产的抗抑郁症药物具有成本低的特点;

2、本发明所述的大花八角醇作为一种天然药物,其作为传统药物使用的时间久远,即大花八角醇作为药物使用安全性高;

3、本发明提供的大花八角醇具有较好的抗抑郁效果,从而能够将大花八角醇作为抗抑郁制药或相关先导化合物而用于制药生产,进而拓宽了抗抑郁症天然药物的来源。

【附图说明】

下面参照附图结合实施例对本发明作进一步的描述。

图1为大花八角醇对小鼠强迫游泳试验的结果统计柱状图。

图2为大花八角醇对小鼠悬尾试验的结果统计柱状图。

图3为大花八角醇对小鼠开场活动试验中穿格次数的结果统计柱状图。

图4为大花八角醇对小鼠开场活动试验中直立次数的结果统计柱状图。

图5为大花八角醇对小鼠慢性应激试验的结果统计柱状图。

【具体实施方式】

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