[发明专利]用于治疗人类疾病的新型糖类药物的组合物有效
申请号: | 201280068334.1 | 申请日: | 2012-09-14 |
公开(公告)号: | CN104245717B | 公开(公告)日: | 2017-10-24 |
发明(设计)人: | E·佐默;彼得·G·特拉伯;阿纳特尔·A·科尔约瑟夫;埃琳娜·契诃娃 | 申请(专利权)人: | 卡莱克汀医疗有限公司 |
主分类号: | C07H3/00 | 分类号: | C07H3/00 |
代理公司: | 北京市联德律师事务所11361 | 代理人: | 刘永全,牛艳玲 |
地址: | 美国佐*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 人类 疾病 新型 糖类 药物 组合 | ||
1.一种阿拉伯半乳糖-鼠李糖半乳糖醛酸聚糖化合物,包括1,4-连接的半乳糖醛酸残基和半乳糖醛酸甲酯残基主链,所述主链与α-1,2-连接的鼠李糖残基和α-1,4-连接的半乳糖醛酸残基的交替性低聚物的支化杂聚物连接,所述鼠李糖残基携带1,4-β-D-半乳糖残基、1,5-α-L-阿拉伯糖残基或其组合的低聚物的主要分支,
其中,所述化合物的半乳糖醛酸甲酯与半乳糖醛酸的比例在2:1到1:2的范围内,
其中,1,4-β-D-半乳糖残基的低聚物的摩尔百分数是总糖类摩尔含量的6-15百分数,
其中,1,5-α-L-阿拉伯糖残基的低聚物的摩尔百分数是总糖类摩尔含量的2-8百分数,
其中,所述1,4-β-D-半乳糖残基和1,5-α-L-阿拉伯糖残基的比例是2:1到3:1,
其中,所述化合物具有范围从20kDa到70kDa的分子量,
其中,所述阿拉伯半乳糖-鼠李糖半乳糖醛酸聚糖化合物能够减少TNF-α细胞因子从内毒素应激的单核细胞中的分泌。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,通过气相色谱/质谱法表征,所述1,4-连接的半乳糖醛酸残基和半乳糖醛酸甲酯残基主链占总糖类摩尔含量的55到85之间的摩尔百分数。
3.根据权利要求1所述的化合物,还包括木糖残基、葡萄糖残基、岩藻糖残基或其组合。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述1,4-β-D-半乳糖残基、1,5-α-L-阿拉伯糖残基或其组合的低聚物占总糖类摩尔含量的至少10摩尔百分数。
5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物的平均分子量由SEC-RI确定。
6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物的半乳糖醛酸甲酯加上半乳糖醛酸与半乳糖的比例在4:1到7:1的范围内。
7.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物不含有微生物内毒素、农业杀虫剂、农业除草剂、铜、重金属、蛋白质、含氮化合物或前述物质的任意组合。
8.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,1,4-β-D-半乳糖残基和1,5-α-L-阿拉伯糖残基以2:1的比例存在。
9.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物的半乳糖醛酸甲酯加上半乳糖醛酸与半乳糖的比例在4:1到8:1的范围内。
10.一种包含处于可接受药用载体中的如权利要求1所述的化合物的组合物在制备治疗纤维化、炎性和自身免疫疾病或肿瘤病况的药物中的用途。
11.根据权利要求10所述的用途,其特征在于,所述组合物能够经由静脉内、皮下或口服途径进行肠胃外施用。
12.根据权利要求10所述的用途,其特征在于,所述组合物还包括治疗剂。
13.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,所述治疗剂是抗氧化化合物、抗炎剂、维生素、营养补充剂或其组合。
14.如权利要求10所述的组合物在制备治疗肝纤维化、肾纤维化、肺纤维化或者心脏纤维化的药物中的用途。
15.如权利要求10所述的组合物在制备治疗非酒精性脂肪肝炎的药物中的用途。
16.如权利要求10所述的组合物在制备治疗癌症的药物中的用途。
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