[发明专利]含有硅酮基质的皮肤用组合物无效

专利信息
申请号: 201280063022.1 申请日: 2012-12-20
公开(公告)号: CN103998062A 公开(公告)日: 2014-08-20
发明(设计)人: 堀泽荣次郎;伊原干人 申请(专利权)人: 玛路弘株式会社
主分类号: A61K47/34 分类号: A61K47/34;A61K8/89;A61K8/891;A61K9/06;A61K9/08;A61K47/24;A61P17/00;A61Q19/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 蒋亭
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 含有 硅酮 基质 皮肤 组合
【说明书】:

技术领域

本发明涉及含有硅酮基质的皮肤用组合物。更详细来说,涉及含有硅酮基质且以分散有主药的状态或者溶解有主药的状态含有该主药的无水的皮肤用组合物。

背景技术

作为用于在皮肤上使用的外用剂,一直以来使用各种剂型的组合物。对于皮肤用组合物而言,要求主药(活性成分)的效力高,即要求主药的稳定性、经皮吸收性优异,但作为其他重要的特性,要求在皮肤上涂布时的触感、使用感优异。尤其对于软膏剂而言,其为覆盖性优异的剂型,但是伴随发粘感,因此要求抑制发粘感的轻滑的触感(肌肤触感)。

作为触感、使用感优异的组合物,例如专利文献1中公开了一种组合物,其是将至少1种活性成分、及包含不含亲水性基团的至少1种有机聚硅氧烷弹性体的硅酮剂组合而成的无水药剂组合物,其中,上述活性成分以溶解于上述组合物中的形态存在。根据专利文献1,认为该组合物不但没有发粘、油腻以及油光效果(shiny effect),而且可以赋予柔软的触感。

专利文献1的组合物是以溶解有活性成分的形态包含该活性成分的组合物,但由于活性成分不溶于硅酮剂,因此使用水性溶剂(无水乙醇等醇类溶剂等)作为用于溶解活性成分的溶剂,并使溶解了活性成分的水性溶剂的液滴分散到硅酮剂中,由此制备药物溶解型的组合物。

为了使水性溶剂分散到硅酮剂中,必须使用非硅酮性增稠剂(不具有硅的增稠剂),但增稠剂的添加造成在皮肤上涂布组合物时的触感恶化。

另外,由于专利文献1的组合物仅包含约70重量%的硅酮剂,而使其他成分量增多,因此存在使硅酮剂的特性即优异的触感、使用感受损的问题。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开2007-530515号公报

发明内容

发明要解决的课题

因此,现在仍需要开发具有更优异的触感、使用感的皮肤用组合物。

用于解决课题的手段

本发明人等鉴于上述状况,对在皮肤上使用的组合物的基质进行反复研究,结果通过组合特定的硅酮剂作为基质而成功得到触感、使用感优异的皮肤用组合物,从而完成本发明。

可以解决上述课题的本发明为一种皮肤用组合物,其特征在于,其为无水的皮肤用组合物,在该皮肤用组合物中,

(A)组合物的80重量%以上为硅酮基质;

(B)上述硅酮基质包含:

(b1)硅酮弹性体、

(b2)硅原子数3~6的环状挥发性甲基硅氧烷、以及

(b3)直链型二甲基聚硅氧烷和/或直链型甲基苯基聚硅氧烷;

(C)上述组合物包含以分散或者溶解于组合物中的形态存在的活性成分;且

(D)上述组合物不含有非硅酮性增稠剂。

在上述组合物中,包含触感和使用感优异的硅酮弹性体(b1)作为基质,且包含硅原子数3~6的环状挥发性甲基硅氧烷(b2)和直链型二甲基聚硅氧烷和/或直链型甲基苯基聚硅氧烷(b3)作为用于稀释硅酮弹性体、调节粘度的调节溶剂,而且包含上述(b1)~(b3)而成的硅酮基质占组合物的80重量%以上,因此触感及使用感非常优异。

另外,由于不含有非硅酮性增稠剂,因此触感、使用感不会受损。

上述组合物优选包含83重量%以上的上述硅酮基质,另外,上述硅酮基质优选仅由上述(b1)~(b3)构成。

在上述组合物以分散有上述活性成分的形态包含该活性成分的情况下,优选使上述组合物的93重量%以上为上述硅酮基质,另外,上述硅酮基质中的(b1)~(b3)的重量比率优选为b1∶b2∶b3=5.5~11.5∶40~86∶3~55(其中,b1+b2+b3=100。以下同样),更优选为b1∶b2∶b3=8~11.5∶55~86∶3~35。

在上述组合物以溶解有上述活性成分的形态包含该活性成分的情况下,上述硅酮基质中的(b1)~(b3)的重量比率优选为b1∶b2∶b3=10~11.5∶73~85∶3~17(其中,b1+b2+b3=100。以下同样),更优选为b1∶b2∶b3=10.7~11.5∶78~85∶3~11.5。

发明效果

由于本发明的组合物含有包含特定3种成分而成的硅酮基质,而且其配合比例高,所以在皮肤上的触感、使用感非常优异。

具体实施方式

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