[发明专利]农药制剂及其制造方法

说明书

本发明涉及农药制剂（农药组合物）及其制造方法。

农药的释放控制通常通过微胶囊包覆药物、用聚合物材料涂布药物或将药物分散在不溶于水的制剂基质中来实现（非专利文献1）。

例如，已经提出了通过添加石蜡、热塑性树脂或活性炭并组合颗粒状泡沫或粘土矿物来实现缓释的方法（参见专利文献1至3）。

此外，专利文献4提出了通过在加热下捏合热塑性材料与无机稀释剂载体，冷却获得的捏合产物并将其挤出以便造粒来实现缓释的方法。专利文献4中描述的技术通过捏合疏水性蜡与亲水性蜡来调节溶解速率。但是，其要求将温度精确地控制在熔点附近以防止捏合产物液化或分离为两层。此外，由于含有大量的蜡，原材料的成本估计很高。

此外，专利文献5提出了一种实现活性成分缓释的方法，该方法使用阳离子型表面活性剂（基于胺盐、吡啶鎓或季铵盐的表面活性剂等等）和无机碱性物质（碳酸钙等等）用于控制含有农药活性成分的颗粒状农药制剂的溶解。胺阳离子表面活性剂的实例包括长链烷基胺盐（氯化月桂胺、氯化硬脂酰胺等等）。

现有技术文献

专利文献：

[专利文献1]日本专利申请公开号63-35504

[专利文献2]日本专利申请公开号63-45201

[专利文献3]日本专利申请公开号02-288803

[专利文献4]日本专利申请公开号2003-171207

[专利文献5]国际公开号WO2005/029956

非专利文献

[非专利文献1]“Noyaku seizai gaido (日语) (“Pesticide Preparations Handbook”)” (1997), Pesticide Science Society of Japan编辑, Noyaku seizai Shiyo-ho Kenkyukai (日语) (Pesticide Preparations and Applications Workshop), JAPAN PLANT PROTECTION ASSOCIATION出版。

发明概述

用于控制农药溶解的常规技术需要精确的温度控制、巨大的原料成本和生产成本。

因此，本发明的目的是提供一种新型农药制剂，其改善了上述问题，可以以低成本容易地制造并具有缓释性能。

本发明人已经进行了广泛的研究以解决上述问题，并发现，通过向农药制剂中添加能够与农药活性成分形成缔合的胺和热熔性材料和/或热塑性材料能够实现良好的缓释性能，从而完成本发明。

更具体而言，本发明的第一方面涉及含有农药活性成分和热熔性材料和/或热塑性材料的农药制剂，该农药制剂进一步含有能够与该农药活性成分形成缔合状态并含有在氮原子上具有疏水部分的基团的胺。

本发明的第二方面涉及上述农药制剂，其中该胺由以下通式（I）表示

其中R¹是作为具有疏水部分的基团的具有3至20个碳原子的基团，R²和R³独立地是氢原子，或饱和或不饱和的、取代或未取代的烃基。

本发明的第三方面涉及上述农药制剂，其中该胺的疏水部分为芳族环。

本发明的第四方面涉及上述农药制剂，其中该胺的疏水部分是取代或未取代的苯基或亚苯基。

本发明的第五方面涉及上述农药制剂，其中具有胺的疏水部分的基团是选自取代或未取代的苯基、苄基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、甲苯氨基（toluidyl group）、吲哚基、咪唑基和吡唑基（pyrazyl group）的基团。

本发明的第六方面涉及上述农药制剂，其中该胺是选自苯胺、二苯胺、N,N-二甲基苯胺、N-甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺、N-乙基苯胺和二苄胺的至少一种胺。

本发明的第七方面涉及上述农药制剂，其中该胺是选自二苯胺、N,N-二甲基苯胺和N-甲基苯胺的至少一种胺。

本发明的第八方面涉及上述农药制剂，其中该农药活性成分包含用于稻田杂草的除草剂。

本发明的第九方面涉及上述农药制剂，其中该农药活性成分包含选自pyrimisulfan、氯酮磺草胺（triafamone）、特糠酯酮（tefuryltrione）、ketospiradox、硝磺草酮（mesotrione）、磺草酮（sulcotrione）和环磺酮（tembotrione）的至少一种化合物。

本发明的第十方面涉及上述农药制剂，其中该热熔性材料和/或热塑性材料是蜡、多环芳烃或其混合物。