[发明专利]通过靶向Sirt5治疗癌症的方法

权利要求书

1.一种在主体中治疗癌症的方法，所述方法包括给予所述主体有效量的Sirt5抑制剂。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述Sirt5抑制剂是核酸分子。

3.根据权利要求2所述的方法，其中所述核酸分子是siRNA分子或能够表达所述siRNA分子的载体。

4.根据权利要求3所述的方法，其中所述siRNA分子选自下组：siRNA1、siRNA2、siRNA3、siRNA4、siRNA5和siRNA6。

5.根据权利要求1所述的方法，其中所述Sirt5抑制剂是小分子化合物。

6.根据权利要求5所述的方法，其中所述小分子化合物如下式所示

其中：

R₁是阴离子或可电离基团；

R₂选自S、NR₅和O，其中R₅是H、甲基、乙基、异丙基、苯基或苄基；

当R₁是羧基时，则R₂不是O，并且当R₂是O时，则R₁不是羧基；

X₀、X₁、X₂、X₃、X₄、X₅、X₆和X₇独立地选自–(CH₂)_n–(其中n表示1、2或3)、-NR₅-、-O-、-S-或键，条件是X₀-X₄中至少一个不是键，并且X₅-X₇中至少一个不是键；

R₃和R₄独立地选自H、烃(R)、氨基酸、二肽、三肽、寡肽、蛋白质、核碱基、核苷酸、二核苷酸、三核苷酸、寡核苷酸、单糖、二糖、寡糖、和保护基团，或其组合或其修饰形式。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述小分子化合物是含有赖氨酸的硫代琥珀酰或硫代丙二酰肽。

8.根据权利要求1所述的方法，其中制备所述Sirt5抑制剂以实现线粒体靶向递送。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述Sirt5抑制剂包含三苯基膦阳离子。

10.一种用于癌症治疗的药物组合物，所述组合物包含有效量的Sirt5抑制剂和药学上可接受的载体。