[发明专利]PARP抑制剂无效
申请号: | 201280053428.1 | 申请日: | 2012-08-29 |
公开(公告)号: | CN103906730A | 公开(公告)日: | 2014-07-02 |
发明(设计)人: | N-E.海恩斯;N.J.S.休比;N.R.斯科特 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07C317/44 | 分类号: | C07C317/44;C07D237/18;A61K31/495;A61K31/167;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | parp 抑制剂 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐,式I化合物为:
其中:
R1为苯基、苯基-低级烷基、环烷基或环烷基-低级烷基,这些基团各自任选地被一个或多个R1’取代;
各R1’独立地为低级烷基、卤素、低级烷氧基、低级卤代烷基、低级烷基磺酰基、三氟甲氧基或氰基;
R2为苯基,其任选地被一个或多个R2’、萘基、环己基、或哒嗪基取代;且
各R2’独立地为卤素、低级烷基、低级烷氧基或–C(=O)OCH3。
2.权利要求1的化合物,其中R1为苯基,其任选地被一个或多个R1’取代。
3.权利要求2的化合物,其中R2为苯基,其任选地被一个或多个R2’取代。
4.权利要求3的化合物,其中R2’为卤素。
5.权利要求4的化合物,其中R1’为甲氧基。
6.权利要求4的化合物,其中R1’为氟。
7.权利要求4的化合物,其中R1’为三氟甲基、氰基、甲基磺酰基或三氟甲氧基。
8.权利要求3的化合物,其中R1’为甲氧基。
9.权利要求8的化合物,其中R2’为甲氧基、甲基、或–C(=O)OCH3。
10.权利要求1的化合物,其中R2为苯基,其任选地被一个或多个R2’取代。
11.权利要求10的化合物,其中R1为苯基低级烷基、环烷基、或环烷基低级烷基,这些基团各自任选地被一个或多个R1’取代。
12.权利要求11的化合物,其中R2’为卤素。
13.权利要求1的化合物,其中R1为苯基且R1’为甲氧基。
14.权利要求13的化合物,其中R2为萘基、环己基、或哒嗪基。
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