[发明专利]含有松柏树脂酸的含水抗微生物组合物

说明书

发明领域

本发明涉及含有松柏(coniferous)树脂酸的含水抗微生物组合物、其制备方法以及其作为抗微生物剂在医学和非医学领域中的用途。

发明背景

松柏树脂，通常来源于松树(pine)或云杉(spruce)，已经被广泛用于自然疗法和传统医学，用于治疗皮肤创伤和皮肤感染。在实践中，该树脂通常混入动物脂肪中。

松柏树脂是多种化合物的混合物，主要由树脂酸、木酚素、脂肪酸和挥发性萜烯化合物组成。除了术语‘树脂(resin)’之外，术语如‘松脂(rosin)’、‘松脂胶(rosingum)’或‘松香(colophonium)’被广泛用作松柏树中天然存在的树脂的同义词。

文献中广泛描述了松柏树脂的抗微生物特性，例如抗真菌和抗细菌特性，甚至是抗病毒特性。特别是显示树脂的树脂酸具有抗微生物潜力。例如，松柏树脂具有广谱的对抗病原革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的抗微生物特性。事实上，市场上存在基于脂肪的树脂软膏，其有效用于治疗皮肤创伤和真菌指甲感染。这些软膏是通过将树脂溶于乙醇中而制备的。

WO2011/042613A2描述了含有在醇溶液中的松柏树脂酸和/或它们的衍生物的抗微生物组合物。

松柏树脂，并且特别是其中含有的树脂酸，难溶于水。松柏树脂作为抗微生物剂在多种材料和产品中的广泛用途是不可能的，除非可以提供树脂的水溶液。

发明概述

目前我们发现了松柏树脂的稳定的、均匀分散的水溶液可以借助分散剂而制备。我们惊讶地发现这种水溶液表现出抗微生物特性，即使含有少量的松柏树脂酸。树脂酸的水溶液可以有利地引入到治疗哺乳动物所用的其它含水组合物中，例如药物制剂、盐水溶液、糖溶液、含水输液和注射液、冲洗液、灌洗液、可水稀释的软膏、洗液和化妆产品，以及引入到非医学领域所用的其它产品中，而不会损失其抗微生物效果。

本发明的一个目的是提供含有松柏树脂酸、分散剂和含水介质的含水抗微生物组合物。

本发明的另一个目的是提供制备含有松柏树脂酸的含水抗微生物组合物的方法，该方法包括下列步骤：

-提供松柏树脂酸，

-将树脂酸溶于分散剂中，以提供混合物，

-用含水介质稀释混合物，以提供含水抗微生物组合物。

本发明的抗微生物组合物可以自身用作抗微生物剂或作为制剂中的添加剂用于人医学和兽医学。这些制剂可以包含治疗有效量的或适合防腐目的量的本发明组合物。本发明的抗微生物组合物还可以用于工业材料和产品以及食品。

本发明的另一个目的是提供本发明的含水抗微生物组合物，其自身用作抗微生物剂或作为药物制剂和产品中的添加剂用于人和/或兽医学。

本发明的另一个目的是提供含有本发明的含水抗微生物组合物和可药用稀释剂、载体和/或赋形剂的药物制剂。

本发明的另一个目的是提供本发明的含水抗微生物组合物的用途，其自身用作抗微生物剂或作为药物制剂和产品中的添加剂用于人和/或兽医学。

本发明的另一个目的是提供本发明的含水抗微生物组合物的用途，其自身或作为添加剂用于治疗哺乳动物的炎症和/或感染。

本发明的另一个目的是提供本发明的含水抗微生物组合物的用途，其用于制备治疗哺乳动物的炎症和/或感染的药物。

本发明的另一个目的是提供本发明的含水抗微生物组合物，其用于治疗哺乳动物的炎症和/或感染。

本发明的另一个目的是提供治疗哺乳动物的炎症和/或感染的方法，该方法包括施用治疗有效量的本发明的含水抗微生物组合物。

本发明的另一个目的是提供本发明的含水抗微生物组合物的用途，其作为工业材料和产品以及食品中的抗微生物剂。

附图简述

图1A和1B显示琼脂扩散板试验中本发明的含水抗微生物组合物对抗金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的抗微生物效果。

图2显示Brucella琼脂板中本发明的含水抗微生物组合物对抗幽门螺杆菌(Helicobacter pylori)的抗微生物效果。

发明详述

本发明的一个目的是提供含有松柏树脂酸、分散剂和含水介质的含水抗微生物组合物。该组合物是稳定的，可均匀地分散到含水介质中以及可用含水介质稀释。

本发明的含水抗微生物组合物的松柏树脂含量范围为约1至约100ppm。在一个实施方案中，含量为约1至约50ppm。在另一个实施方案中，含量为约1至约10ppm。