[发明专利]SGLT2抑制剂的结晶和非结晶形式有效
| 申请号： | 201280052078.7 | 申请日： | 2012-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN103889429B | 公开（公告）日： | 2016-10-19 |
| 发明（设计）人： | J·P·亨史克;何孟芬;陈淑萍;陈勇发 | 申请（专利权）人： | 台湾神隆股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/7004 | 分类号： | A61K31/7004;A61K31/7034;C07H7/04 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;崔佳佳 |
| 地址： | 中国台*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | sglt2 抑制剂 结晶 形式 | ||
1.一种卡纳格列净的结晶复合物形式，选自下组：CS1型、CS2型、CS3型、CS4型和CS5型，其中所述的晶型基本上不含其它晶型。
2.如权利要求1所述的结晶复合物形式，具有CS1型。
3.如权利要求1所述的结晶复合物形式，具有CS2型。
4.如权利要求1所述的结晶复合物形式，具有CS3型。
5.如权利要求1所述的结晶复合物形式，具有CS4型。
6.如权利要求1所述的结晶复合物形式，具有CS5型。
7.一种卡纳格列净的无定形形式。
8.一种达格列净的无定形形式。
9.一种组合物，包含药学上可接受赋形剂以及权利要求2、3、4、5、6、7或8任一项所述的结晶复合物形式或无定形形式。
10.一种组合物，包含药学上可接受的赋形剂以及具有选自下组的形式的卡纳格列净的结晶复合物形式：CS1型、CS2型、CS3型、CS4型和CS5型。
11.如权利要求10所述的组合物，其中所述的卡纳格列净的结晶复合物形式是CS1型。
12.如权利要求10所述的组合物，其中所述的卡纳格列净的结晶复合物形式是CS2型。
13.如权利要求10所述的组合物，其中所述的卡纳格列净的结晶复合物形式是CS3型。
14.如权利要求10所述的组合物，其中所述的卡纳格列净的结晶复合物形式是CS4型。
15.如权利要求10所述的组合物，其中所述的卡纳格列净的结晶复合物形式是CS5型。
16.一种制备权利要求2所述的CS1型的方法，包括自L-脯氨酸和卡纳格列净的含水醇溶液中，进行CS1型的结晶。
17.如权利要求16所述的方法，其中所述醇为乙醇。
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