[发明专利]包含阿曲汀的药物方法和局部用组合物

权利要求书

1.一种包含作为纳米悬浮剂的阿曲汀的用于减轻至少一种皮肤病病况的至少一种症状的局部用药剂。

2.一种包含不少于0.25%w/w的阿曲汀的用于减轻至少一种皮肤病病况的至少一种症状的局部用药剂，其中，所述药剂显示不低于0.01mg/cm²每min^1/2的释放速率，如使用弗朗茨扩散池体外释放测试系统利用以下条件所测量的：在（35%乙醇：65%磷酸盐缓冲液pH8.0）中包含1%DMSO的受体介质，转速700rpm，聚砜膜0.45μm，剂量300±30mg，温度32.5±0.5℃。

3.如权利要求2所述的药剂，包含阿曲汀的稳定的纳米悬浮剂。

4.如权利要求3所述的药剂，其为凝胶。

5.如权利要求3所述的药剂，其中，所述阿曲汀基本为无定形的。

6.如权利要求3所述的药剂，其中，根据激光衍射技术的阿曲汀颗粒的体积分布的至少90%直径为1微米或更小。

7.如权利要求3所述的药剂，其中，至少98%的所述阿曲汀颗粒直径为1微米或更小。

8.如权利要求3所述的药剂，其中，至少99%的所述阿曲汀颗粒直径为1微米或更小。

9.如权利要求3所述的药剂，包含乙烯吡咯烷酮和醋酸乙烯酯的共聚物。

10.如权利要求3所述的药剂，包含包含阿曲汀在乙烯吡咯烷酮和醋酸乙烯酯的共聚物中的固体分散体的喷雾干燥粉末。

11.如权利要求10所述的药剂，其中，所述喷雾干燥粉末含有3%到25%w/w的阿曲汀。

12.如权利要求10所述的药剂，其中，所述喷雾干燥粉末中阿曲汀与共聚物的w/w%比为5:95或25:75，或20:80，或15:85，或12.5:87.5，或10:90，或7.5:92.5，或3:97。

13.如权利要求4所述的药剂，包含胶凝剂。

14.如权利要求4所述的药剂，包含分散剂。

15.如权利要求14所述的药剂，其中，所述分散剂为聚山梨醇酯。

16.如权利要求14所述的药剂，其中，所述分散剂以不超过所述药剂的约0.3%w/w的水平存在。

17.一种制造权利要求4所述药剂的方法，包括形成阿曲汀与乙烯吡咯烷酮和醋酸乙烯酯的共聚物的固体分散体以及合并所述固体分散体与水性凝胶基质。

18.如权利要求17所述的方法，其中，所述凝胶基质包含水和胶凝剂。

19.如权利要求17所述的方法，其中，所述阿曲汀和共聚物的固体分散体为由喷雾干燥形成的粉末。

20.根据权利要求1所述的药剂用于治疗光化性角化病的应用。

21.一种包含至少约0.5%w/w的阿曲汀的用于减轻至少一种皮肤病病况的至少一种症状的局部药剂，其中所述药剂显示不低于0.01mg/cm²每min^1/2的释放速率，如使用弗朗茨扩散池体外释放测试系统利用以下条件所测量的：在（35%乙醇：65%磷酸盐缓冲液pH8.0）中包含1%DMSO的受体介质，转速700rpm，聚砜膜0.45μm，剂量300±30mg，温度32.5±0.5℃。

22.一种包含作为纳米悬浮剂的阿曲汀颗粒的用于减轻至少一种皮肤病病况的至少一种症状的局部用药剂，其中，至少体积计90%的悬浮的阿曲汀颗粒尺寸为1微米或更小。

23.如权利要求22所述的局部用药剂，其中，至少体积计98%的悬浮的阿曲汀颗粒尺寸为1微米或更小。

24.如权利要求22所述的局部用药剂，其中，至少体积计99%的悬浮的阿曲汀颗粒尺寸为1微米或更小。

25.如权利要求22所述的局部用药剂，其中，所述局部用药剂为凝胶形式。

26.如权利要求22所述的局部用药剂，其中，所述阿曲汀为阿曲汀与共聚物的固体分散体。