[发明专利]N-(5-环烷基-或5-杂环基-)-吡啶-3-基甲酰胺有效
| 申请号: | 201280044134.2 | 申请日: | 2012-09-07 |
| 公开(公告)号: | CN103796995A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
| 发明(设计)人: | 尤伟·格雷瑟;斯蒂芬·勒韦尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;C07D401/12;C07D413/12;A61K31/465;A61K31/4965;A61P9/00 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 环烷 杂环基 吡啶 甲酰胺 | ||
1.式I的化合物
其中
R1选自由以下各项组成的组:C1-7-烷基,
C3-7-环烷基,
C3-7-环烷基-C1-7-烷基,
羟基-C1-7-烷基,
C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,以及
卤素-C1-7-烷基;
R2选自由以下各项组成的组:
C3-7-环烷基,
C4-7-环烯基,以及
杂环基,所述杂环基具有3至7个环原子,包含一个、两个或三个选自N、O和S的杂原子并且是饱和的或部分不饱和的;并且
R3选自由以下各项组成的组:
苯基,其中苯基是未取代的或被一个或两个选自由以下各项组成的组的基团取代:C1-7-烷基,羟基,C1-7-烷氧基,氰基,C3-7-环烷基,C3-7-环烷基-C1-7-烷基,卤素和卤素-C1-7-烷基,以及
杂芳基,其中杂芳基是未取代的或被一个或两个选自由以下各项组成的组的基团取代:C1-7-烷基,羟基,C1-7-烷氧基,氰基,C3-7-环烷基,C3-7-环烷基-C1-7-烷基,卤素和卤素-C1-7-烷基;
及其药用盐。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物,其中R1是卤素-C1-7-烷基。
3.根据权利要求1或2所述的式I的化合物,其中R2是C3-7-环烷基或C4-7-环烯基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物,其中R2是环戊基或者环己基。
5.根据权利要求1或2所述的式I的化合物,其中R2是杂环基,所述杂环基具有3至7个环原子,包含一个、两个或三个选自N、O和S的杂原子并且是饱和的或部分不饱和的。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的式I的化合物,其中R3是
苯基,其中苯基是未取代的或被一个或两个选自由以下各项组成的组的基团取代:C1-7-烷基,羟基,C1-7-烷氧基,氰基,C3-7-环烷基,C3-7-环烷基-C1-7-烷基,卤素和卤素-C1-7-烷基。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的式I的化合物,其中R3是
杂芳基,其中杂芳基是未取代的或被一个或两个选自由以下各项组成的组的基团取代:C1-7-烷基,羟基,C1-7-烷氧基,氰基,C3-7-环烷基,C3-7-环烷基-C1-7-烷基,卤素和卤素-C1-7-烷基。
8.根据权利要求1至5或7中任一项所述的式I的化合物,其中R3是
杂芳基,所述杂芳基选自由以下各项组成的组:呋喃基,唑基,异唑基,吡唑基,二唑基,噻唑基,异噻唑基,噻二唑基,吡啶基,哒嗪基,嘧啶基和吡嗪基,并且是未取代的或被一个或两个选自由以下各项组成的组的基团取代:C1-7-烷基,羟基,C1-7-烷氧基,氰基,C3-7-环烷基,C3-7-环烷基-C1-7-烷基,卤素和卤素-C1-7-烷基。
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