[发明专利]具有短半衰期和高活性的合成五糖有效
| 申请号: | 201280040007.5 | 申请日: | 2012-06-18 |
| 公开(公告)号: | CN103917552B | 公开(公告)日: | 2017-03-29 |
| 发明(设计)人: | 艾哈迈德·埃·哈德里;莫里斯·珀蒂托 | 申请(专利权)人: | 卡博梅麦特斯公司 |
| 主分类号: | C07H11/00 | 分类号: | C07H11/00;A61P7/02 |
| 代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司11290 | 代理人: | 杨国强,张淑珍 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 半衰期 活性 合成 | ||
1.一种式(I)的合成戊糖化合物及其盐:
其中:
-R1为C1-C3烷基基团;
-R2为C1-C3烷氧基基团,R7为氢原子;或者R2和R7形成-O-CH2-或-O-CH2-CH2-桥联基团,其中,-O-连接至带有所述R2基团的碳原子,且-CH2-连接至带有所述R7基团的碳原子;
-R3为氢原子或乙基基团;
-R4为-OH、-NH2或-NH-LC-生物素;其中,LC表示接头,所述LC优选具有式-(C=O)-(CH2)n-NH-,n为1-10,更优选具有式-(C=O)-(CH2)4-NH;
-当R5和R6不同时,R5和R6选自氢原子、甲基基团、乙基基团、丙基基团、丁基基团和戊基基团;
-当R5和R6相同时,R5和R6选自氢原子、甲基基团、乙基基团、丙基基团和戊基基团;
但是,R1不同于R5或R6中的至少一个。
2.如权利要求1所述的合成戊糖化合物及其盐,其中,所述合成戊糖化合物具有下述式(II):
其中:
-R1、R2、R3、R4、R5和R6如权利要求1所定义。
3.如权利要求1或2所述的合成戊糖化合物及其盐,其中,R4为-NH2或-NH-LC-生物素,其中,LC如权利要求1所定义。
4.如权利要求3所述的合成戊糖化合物及其盐,其中,R4为-NH-LC-生物素,其中,LC如权利要求1所定义。
5.如权利要求3所述的合成戊糖化合物及其盐,其中,R4为-NH2。
6.如权利要求1-5中任一项所述的合成戊糖化合物及其盐,其中,R5和R6表示相同的基团。
7.如权利要求1-5中任一项所述的合成戊糖化合物及其盐,其中,R5和R6中的一个为氢原子,且另一个为C1-C5烷基基团。
8.如权利要求1-7中任一项所述的合成戊糖化合物及其盐,其中,所述R2和R7形成-O-CH2-桥联基团,其中-O-连接至带有所述R2基团的碳原子,-CH2-连接至带有所述R7基团的碳原子,并且R3为乙基基团。
9.如权利要求1-7中任一项所述的合成戊糖化合物及其盐,其中,R2为C1-C3烷氧基基团,且R3和R7为氢原子。
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