[发明专利]脑瘤靶向肽和方法在审

申请号：	201280036808.4	申请日：	2012-05-31
公开（公告）号：	CN103874511A	公开（公告）日：	2014-06-18
发明（设计）人：	S.M.罗宾斯;J.拉恩;D.L.森格尔	申请（专利权）人：	阿奇癌症治疗公司
主分类号：	A61K47/42	分类号：	A61K47/42;A61K47/48;A61K49/00;A61K49/14;A61K9/50;A61P35/00;G01N33/48;G01N33/574
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	孔青;梁谋
地址：	加拿大***	国省代码：	加拿大;CA
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摘要：
搜索关键词：	脑瘤靶向方法
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【权利要求书】：

1. 肽组合物，所述肽组合物用于靶向以下之一：(i) 人多形性成胶质细胞瘤(GBM)细胞的高度侵袭性胶质瘤细胞(HIGC)亚型，其特征在于它们从注入细胞的一个脑半球迁移到对侧半球的能力，和(ii) 人GBM细胞的脑瘤起始细胞(BTIC)亚型，其特征在于它们能够自我更新、在不添加外源促分裂原和生长因子时产生球体、以及当放入免疫妥协小鼠的脑内时在体内诱导肿瘤形成的干细胞样特性；所述组合物包含：

分离的肽，所述肽具有12-20个氨基酸，并含有用于靶向HIGC的选自SEQ ID NO: 1-10、13和17的序列，和用于靶向BTIC的选自SEQ ID NO: 11-16的序列。

2. 权利要求1的肽组合物，其中所述肽由L-氨基酸、D-氨基酸、L-和D-氨基酸的混合物组成、或者是以逆序排列的D-氨基酸形成的逆-倒位肽。

3. 用于在人GBM肿瘤受试者中定位HIGC或BTIC的权利要求1的肽组合物，所述组合物进一步包含连接到所述肽的造影剂。

4. 用于在人GBM肿瘤受试者中抑制或杀伤HIGC或BTIC的权利要求1的肽组合物，所述组合物进一步包含连接到所述肽的抗肿瘤药。

5. 用于靶向HIGC的权利要求1的肽组合物，其中所述肽含有选自SEQ ID NO: 7 (H10)、13 (E10)和17 (修饰的H10)的序列。

6. 用于靶向HIGC的权利要求1的肽组合物，其中所述肽含有SEQ ID NO: 17 (修饰的H10)所确定的序列。

7. 用于靶向BTIC的权利要求1的肽组合物，其中所述肽含有选自SEQ ID NO: 11 (7A)、13 (E10)、14 (3F)和16 (3B)的序列。

8. 权利要求7的肽组合物，其中所述肽具有SEQ ID NO: 11 (7A)所确定的序列。

9. 用于穿过血脑屏障递送到人GBM肿瘤患者的权利要求1的肽组合物，其中所述肽偶联到具有由SEQ ID NO: 18或19所确定的序列的载体肽。

10. 权利要求1的肽组合物，其中所述肽包封在由聚(丙交酯-乙交酯)共聚物、环糊精或鲸蜡醇/聚山梨酯所形成的纳米粒内。

11. 权利要求1的肽组合物，所述组合物包含至少一种优先结合到HIGC的肽和至少一种优先结合到BTIC的肽。

12. 权利要求1的组合物用于检测GBM肿瘤患者中HIGC或BTIC细胞亚型的存在情况的用途，其中所述组合物包含偶联到所述肽的可检测的造影剂。