[发明专利]制造阿立哌唑无水物结晶B的微粒的方法无效
| 申请号： | 201280031657.3 | 申请日： | 2012-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN103619819A | 公开（公告）日： | 2014-03-05 |
| 发明（设计）人： | 坂东卓治;矢野胜彦;深名慎;青木聪之 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D215/22 | 分类号： | C07D215/22;A61K31/4704;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 杨宏军;王大方 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制造 阿立哌唑 无水 结晶 微粒 方法 | ||
1.一种制造阿立哌唑无水物结晶B的微粒的方法，所述方法包括下述步骤：
（a）将粗制阿立哌唑加热并溶解于低级醇中，之后冷却得到的混合物，使结晶析出，获得阿立哌唑的低级醇溶剂合物的结晶；
（b）以含有低级醇的浆体的形式，对阿立哌唑的低级醇溶剂合物的结晶进行湿式粉碎；和
（c）对经湿式粉碎的结晶的分散体系进行固-液分离，获得结晶，并对结晶进行加热。
2.根据权利要求1所述的制造方法，其中，获得的阿立哌唑无水物结晶B的微粒的体积平均粒径小于50μm。
3.根据权利要求1或2所述的制造方法，其中，所述低级醇为甲醇或乙醇。
4.根据权利要求1～3中任一项所述的制造方法，其中，所述低级醇为乙醇。
5.根据权利要求1～4中任一项所述的制造方法，其中，所述低级醇实质上不含水。
6.根据权利要求1～5中任一项所述的制造方法，其中，所述低级醇中的水的含量低于10体积%。
7.根据权利要求1～6中任一项所述的制造方法，其中，步骤（b）中经湿式粉碎的结晶的体积平均粒径小于50μm。
8.根据权利要求7所述的制造方法，其中，步骤（b）中经湿式粉碎的结晶的体积平均粒径为15～20μm。
9.根据权利要求1～8中任一项所述的制造方法，其中，步骤（c）中的加热温度在从低级醇的沸点附近至约125℃的范围内。
10.根据权利要求1～9中任一项所述的制造方法，其中，低级醇为乙醇，并且步骤（c）中的加热温度在大约78～125℃的范围内。
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