[发明专利]用于治疗纤维化、疼痛、癌症和呼吸、过敏性、神经系统疾病或心血管疾病的基于3-或5-联苯-4-基异噁唑的化合物无效
申请号: | 201280027584.0 | 申请日: | 2012-04-04 |
公开(公告)号: | CN103596947A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | T.J.塞德斯;J.R.罗普;T.A.帕尔 | 申请(专利权)人: | 艾米拉医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;A61K31/4439;A61P9/10;A61P11/06;A61P17/02;A61P25/00;A61P35/00;A61P37/08 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 纤维化 疼痛 癌症 呼吸 过敏性 神经 系统疾病 心血管疾病 基于 联苯 基异噁唑 | ||
1.具有式(I)的结构的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,所述式(I)为:
其中,
R1为且R3为H或者C1-C4烷基;
或者R1为H或者C1-C4烷基,且R3为
R2为-OH、-OC1-C4烷基,或者-NHSO2R7;
R7为C1-C4烷基或者取代或者未取代的苯基;
R4不存在或者为-OH;
R5不存在或者为-OH;
每个R6独立地为C1-C4烷基、C1-C4氘代烷基、C1-C4单氟烷基、C1-C4二氟烷基,或者C3-C6环烷基;
环A为取代或者未取代的单环的6元的C3-C5亚杂芳基,其中如果环A为取代的,那么环A取代有1个或者2个RA,每个RA独立地为卤素、-OH、C1-C4烷基、C1-C4氟烷基、C1-C4氘代烷基,或者C1-C4烷氧基;
m为1或者2;
n为1、2、3,或者4。
2.权利要求1的化合物,其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中式(I)化合物具有式(II)的结构:
3.权利要求2的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中:
R2为-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NHSO2CH3或者-NHSO2CH2CH3;
R3为–CH3或者–CH2CH3;
R4不存在;
R5不存在;
n为1。
4.权利要求1的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中式(I)化合物具有式(III)的结构:
5.权利要求4的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中:
R1为–CH3或者–CH2CH3;
R2为-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NHSO2CH3或者-NHSO2CH2CH3;
R4不存在;
R5不存在;
n为1。
6.权利要求1-5中的任一项的化合物,或者其N-氧化物,或者药学上可接受的盐,其中:
环A为或者
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