[发明专利]用于治疗脑肿瘤的CSF-1R抑制剂

权利要求书

1.在哺乳动物个体中治疗脑肿瘤的方法，其包括给所述个体施用有效量的式(I)的化合物：

其中R¹是烷基吡唑或烷基甲酰胺；且

R²是羟基环烷基；

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求1的方法，其中R¹是

其中R’是Me或Et。

3.权利要求1或2的方法，其中R²是

4.以上权利要求中任意一项的方法，其中所述脑肿瘤是神经胶质瘤。

5.权利要求4的方法，其中所述神经胶质瘤是多形性成胶质细胞瘤。

6.权利要求1-3中任意一项的方法，其中所述脑肿瘤是脑转移灶、星形细胞瘤(包括成胶质细胞瘤)、少突神经胶质细胞瘤、室管膜瘤或混合性神经胶质瘤。

7.以上权利要求中任意一项的方法，其中所述式(I)的化合物是

或其药学上可接受的盐；

或这些化合物之一的分离的立体异构体。

8.权利要求7的方法，其中所述式(I)的化合物是：

9.权利要求7的方法，其中所述式(I)的化合物是：

10.权利要求7的方法，其中所述式(I)的化合物是：

11.权利要求7的方法，其中所述式(I)的化合物是：

12.以上权利要求中任意一项的方法，其中所述方法进一步包括给所述个体施用有效量的另外的癌症治疗剂抗血管生成剂、具有或不具有伊立替康的贝伐珠单抗、亚硝基脲例如卡莫司汀(BCNU)、铂例如顺式-铂(顺铂)、烷化剂例如替莫唑胺、酪氨酸激酶抑制剂(吉非替尼或厄洛替尼)、Ukrain和大麻素类。

13.以上权利要求中任意一项的方法，其中所述式(I)的化合物被口服施用。

14.以上权利要求中任意一项的方法，其中给所述个体施用的式(I)的化合物的量为约50mg/kg/天－约500mg/kg/天。

15.以上权利要求中任意一项的方法，其中所述个体具有促神经形成成胶质细胞瘤。

16.以上权利要求中任意一项的方法，其中所述个体是选择的个体，因为该个体具有升高的水平的PDGF或PDGFR信号发放。

17.以上权利要求中任意一项的方法，其中所述个体用PDGFR抑制剂同时治疗。

18.以上权利要求中任意一项的方法，其中所述个体是人。

19.用于治疗脑肿瘤的权利要求1的化合物。

20.权利要求19的化合物，其中所述脑肿瘤是成胶质细胞瘤。

21.权利要求20的化合物，其中所述成胶质细胞瘤是促神经形成成胶质细胞瘤。

22.下式的化合物：

其中R’是甲基、乙基或丙基。

23.权利要求22的化合物，其中R’是甲基。

24.药物组合物，其包含实施方案22的化合物和至少一种药学上可接受的赋形剂。