[发明专利]用于通过吸入给药的改良皮质类固醇悬浮制剂

权利要求书

1.一种用于通过喷雾给药的无推进剂无菌药物制剂，其含有悬浮于水溶液中的晶体皮质类固醇的微粉化颗粒，其中i）不超过10%的所述悬浮颗粒[d(v,0.1)]具有低于0.6微米的体积直径，ii）不超过50%的所述颗粒[d(v,0.5)]具有1.5微米至1.9微米之间的体积直径；和iii）至少90%的所述颗粒[d(v,0.9)]具有低于4.7微米的体积直径，并且其中所述颗粒具有按照[d(v,0.9)-d(v,0.1)]/d(v,0.5)限定的1.2至2.2微米之间的颗粒大小跨度。

2.根据权利要求1的制剂，其中不超过50%的悬浮颗粒具有1.6至1.8之间的体积直径。

3.根据权利要求1或2的制剂，其中至少90%的悬浮颗粒具有等于或低于4.0微米的体积直径。

4.根据权利要求3的制剂，其中颗粒大小跨度为1.5至2.1之间。

5.根据权利要求1至4任一项的制剂，其中皮质类固醇选自二丙酸倍氯米松、布地奈德、氟尼缩松、糠酸莫米松、环索奈德和氟替卡松或其酯，如糠酸酯或丙酸酯。

6.根据权利要求5的制剂，其中皮质类固醇是二丙酸倍氯米松。

7.根据权利要求6的制剂，其中二丙酸倍氯米松以无水形式存在。

8.根据权利要求6的制剂，其中二丙酸倍氯米松以单水合物形式存在。

9.根据之前任一项权利要求的制剂，其中水溶液含有一种或多种药物学上可接受的赋形剂，其选自润湿剂、等渗剂和任选稳定剂和/或用于调节pH的缓冲剂。

10.根据权利要求9的制剂，其中润湿剂选自聚山梨酸酯20、聚山梨酸酯80和山梨聚糖单月桂酸酯。

11.根据权利要求9或10的制剂，其中等渗剂是氯化钠。

12.根据之前任一项权利要求的制剂，进一步含有一种或多种悬浮或溶解于水相中的其他活性成分。

13.根据权利要求12的制剂，其中其他的活性成分是硫酸沙丁胺醇。

14.装满根据权利要求1至13任一项的制剂的小瓶。

15.一种药盒，其含有：

（a）装入单剂量小瓶中的根据权利要求1至13任一项的制剂；和

（b）喷雾器。