[发明专利]包含脱水山梨糖醇酯的药物组合物

说明书

本发明涉及一种药物组合物，其包含对抗精神病药物的递送有用的羧酸脱水山梨糖醇酯。

相关申请

本申请要求于2011年3月18日提交的美国临时申请No.61/454,008、代理人案No.513352、标题为“Formulations Having Improved Site Reactions”的优先权。贯穿本说明书所引用的任何专利、专利申请以及参考文献的内容以引用的方式整体并入本文。

技术领域

本发明涉及一种可注射的药物组合物，其包含对抗精神病药物的递送有用的羧酸脱水山梨糖醇酯。

发明背景

美国专利No.4,734,416和5,006,528公开了阿立哌唑7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮或7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢喹诺酮作为在精神分裂症、双相障碍、抑郁症和其它CNS疾病的治疗中有用的非典型抗精神病药物。阿立哌唑具有以下化学结构：

阿立哌唑以商品名Abilify出售。它充当多巴胺D2部分激动剂、血清素5-HT1A受体激动剂并且是血清素5-HT2A受体的拮抗剂。目前Abilify以Abilify(阿立哌唑)片、Abilify Discmelt(阿立哌唑)口腔崩解片以及Abilify(阿立哌唑)口服液以每日一次的给药方案进行口服施用。在一个实施方案中，用于肌肉内使用的Abilify注射剂是用于治疗与精神分裂症和双相障碍有关的激动的速效液产品。已报告了对精神病药物每日一次的给药方案较差的和可变的患者依从性。

已做出努力来提供可增加患者依从性的药物剂型，并且从而降低精神分裂症治疗中的复发率。美国专利No.7,807,680和美国公开号2005/0032811描述了长效阿立哌唑无菌可注射制剂。对阿立哌唑游离碱注射剂的研究显示延长的药代动力学曲线，但还报告了IM注射和SC注射之后不可接受的(中度至重度)组织刺激事件。