[发明专利]包含脱水山梨糖醇酯的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含：

(a)化合物A-7

(b)0.2至1重量百分数的脱水山梨糖醇月桂酸酯；

(c)0.05至0.8重量百分数的聚山梨醇酯20；以及

(d)水性媒介物；

其中所述组合物形成水性的、絮凝的、可注射的混悬液。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物以产生包含组分(a)的絮凝物的比率包含组分(b)和组分(c)，其中所述絮凝物沉降至比预先确定的沉积床高度更高，以使得组分(a)、组分(b)以及组分(c)可再悬浮用于注射。

3.如权利要求2所述的组合物，其中所述床高度包括在24小时的静置后与非絮凝的组合物相比沉积高度的至少20％至80％的增加。

4.如权利要求2所述的组合物，其中组分(a)、组分(b)以及组分(c)可在1至60秒的手摇内再悬浮用于注射。

5.如权利要求1所述的组合物，其中组分(b)与组分(c)的比率是使得所述组合物可使用20至25规格的针头进行注射。

6.如权利要求2所述的组合物，其中组分(a)、组分(b)以及组分(c)形成具有以下尺寸的絮凝物：Dv[10]：2μm至10μm，Dv[50]：10μm至30μm，以及Dv[90]：小于65μm。

7.如权利要求1所述的组合物，其中组分(b)与组分(c)的比率是按重量计5比2。

8.如权利要求1所述的组合物，其包含0.1至0.3重量百分数的聚山梨醇酯20。

9.如权利要求1所述的组合物，其包含15至35重量百分数的化合物A-7。

10.如权利要求1所述的组合物，其包含20至30重量百分数的化合物A-7。

11.一种可注射药物组合物，其包含：

(a)化合物A-7

其中组分(a)处于15％至35％的重量比；

(b)处于0.2％至1％重量比的脱水山梨糖醇月桂酸酯；

(c)处于0.05％至0.8％重量比的聚山梨醇酯20；以及

(d)水性载体。

12.一种可注射组合物，其包含

(a)化合物A-7

(b)0.2-1重量百分数的脱水山梨糖醇月桂酸酯；

(c)0.05-0.8重量百分数的聚山梨醇酯20；以及

(d)水性媒介物。

13.如权利要求12所述的组合物，其中所述组合物被配制用于调节与水不溶性抗精神病剂的递送有关的组织反应，并且其中所述组织反应的调节是注射部位的刺激的减少。

14.如权利要求12所述的组合物，其中所述组合物进一步包含缓冲液。