[发明专利]基于烷基多糖苷的阴道组合物

说明书

技术领域

本发明涉及基于烷基糖苷或烷基多糖苷的阴道组合物，具体地用于治疗无乳链球菌（Streptococcus agalactiae）感染和其他病原体。

背景技术

B族链球菌（Group B streptococcus）或无乳链球菌（GBS），是工业化国家中严重新生儿感染的病因，而其发生于15%～35％的孕妇。根据Blond et al.(1)，8个发表研究的分析表明，GBS在7.6%～22.8％的怀孕母亲中都能观察到。该百分比取决于种族并且可以为单独阴道或阴道和直肠两者的采集部位而有所不同。在妊娠期间GBS的无症状阴道存在是不同的。阴道水平的存在可能与阴道炎、尿路感染有关，并且其增加了绒毛膜羊膜炎的风险。分娩后，GBS感染的后果可能会有所不同，范围从绒毛膜羊膜炎和产后子宫内膜炎至菌血症和败血症。孕妇中的感染还可能导致早产，膜提早破损和新生儿出生时低体重。受污染新生儿的感染还可能引起败血症，伴有休克、肺炎、急性呼吸窘迫综合征和神经系统感染，如脑膜炎，这可能会导致永久性障碍或者甚至死亡。

不推荐在妊娠期间使用抗生素治疗无症状感染。作为GBS无症状携带者的孕妇不应在分娩前进行治疗，因为抗生素治疗并不会降低分娩期间观察到的细菌水平。此外，与给予抗生素相关的典型问题在于发生耐受性现象，这可能妨害分娩期间的疗效。

因此，正常疗法是通过静脉给药使用抗生素治疗分娩期间的妇女，然而，这并不保证完全消除对未出生婴儿的风险。

感染的新生儿的数量范围为怀孕的3%～12％。

公开数据表明，每年在美国12000名新生儿被感染，且约2000名死亡。

此外，所述细菌性阴道病（BV）是阴道感染，这会影响孕妇。BV的特征在于正常阴道菌群较大改变，乳酸杆菌消失和多形菌群（其中包括阴道加德纳菌（Gardnerella vaginalis）、阴道阿托波氏菌（阴道奇异菌，Atopobium vaginae）和厌氧微生物）异常发展。

BV可能导致自发性流产和早产并且其与接触HIV的增加的风险相关联。在妊娠期间，所有的BV病例都应该进行治疗。

即使在这种情况下抗生素治疗BV并不足以消除这种感染。

BV和GBS对于新生儿和母亲二者而言是影响妊娠结果的高风险源。

发明内容

因此，本发明一个目的是提供一种安全并且有效的阴道感染治疗方法，从而提出用于治疗无症状感染和也在妊娠早期阶段的有症状感染。

根据本发明，这种治疗通过单独地或与其他活性成分组合使用杀细菌剂或抑制细菌剂进行实施。本发明的杀细菌剂或抑制细菌剂（抑菌剂）属于烷基糖苷或烷基多糖苷类型。

在一个实施方式中，根据本发明的治疗方法目的是预防和治疗无乳链球菌感染。

因此，杀细菌或抑制细菌的阴道制剂含有根据本发明的一种或多种活性成分，其中至少一种选择于所述烷基糖苷或烷基多糖苷类型，连同药学上可接受的赋形剂和载体一起形成本发明的另一个目的。

本发明的具体目的是在所附权利要求中提到的那些，其定义是本说明书的组成部分。

具体实施方式

本发明目的在于提供一种化合物，其属于烷基糖苷或烷基多糖苷的类型，用于预防和治疗由无乳链球菌和由其他病原体引起的阴道感染。

所述烷基糖苷或烷基多糖苷是源自淀粉与脂肪醇反应的非离子型表面活性剂。能够用于本发明目的烷基糖苷或烷基多糖苷的实例有：癸基糖苷，辛基/癸基糖苷，月桂基糖苷，可可糖苷，C8-C10烷基多糖苷，C12-C16烷基多糖苷。这种物质通常可在市场上获取。

在优选的实施方式中，将会使用辛基/癸基糖苷，月桂基糖苷，C8-C10烷基多糖苷，C12-C16烷基多糖苷或它们的混合物。

本发明还涉及一种化合物，其属于所述烷基糖苷或烷基多糖苷的类型与在中等链饱和脂肪酸或其甘油酯衍生物和相关混合物的种类中选择的活性成分结合用作细菌抑制剂或杀细菌剂，用于预防和治疗阴道细菌感染。这种阴道细菌感染具体而言是无乳链球菌感染。

能够用于本发明受试者的中等链饱和脂肪酸或其甘油酯衍生物的实例有：月桂酸，癸酸，辛酸和己酸及它们的甘油酯衍生物。这些物质通常可在市场上获取。月桂酸和单月桂酸酯(月桂酸单甘油酯)及它们的混合物可以优选用于这种配方中。月桂酸的常见天然来源是可可油或棕榈壳油并且其可以用于本发明的目的。