[发明专利]用于治疗癌症的方法

权利要求书

1.一种治疗癌症的方法，包括向有需要的患者联合给予治疗有效量的式I化合物或其可药用盐和治疗有效量的下调或抑制DNA的同源定向修复（HDR）的药理学药剂：

其中

Y₂为O、S、NR₆、NCOR₆、或NSO₂R₆

R₆为C₁-C₆烷基、C₁-C₆杂烷基、芳基或杂芳基；

R₃和R₄独立地选自2-卤代烷基、2-烷基磺酰氧基烷基、2-杂烷基磺酰氧基烷基、2-芳基磺酰氧基烷基和2-杂烷基磺酰氧基烷基；

R₁具有式L-Z₃；

L为C(Z₁)₂；

每个Z₁独立地为氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆杂烷基、芳基、杂芳基、C₃-C₈环烷基、杂环基、C₁-C₆酰基、C₁-C₆杂酰基、芳酰基或杂芳酰基；

或L为：

Z₃为具有选自以下的式的生物还原基团：

每个X₁独立地为N或CR₈；

X₂为NR₇、S或O；

每个R₇独立地为C₁-C₆烷基、C₁-C₆杂烷基、C₃-C₈环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；并且R₈独立地为氢、卤素、氰基、CHF₂、CF₃、CO₂H、氨基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆杂烷基、C₁-C₆环烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基氨基、C₁-C₆二烷基氨基、芳基、CON(R₇)₂、C₁-C₆酰基、C₁-C₆杂酰基、芳酰基或杂芳酰基。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述下调或抑制DNA的同源定向修复的药理学药剂为硼替佐米、伏立诺他、伊马替尼、吉非替尼或厄洛替尼。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述式I化合物为TH-302。

4.根据权利要求1-3任一项所述的方法，其中，所述癌症为血癌、GIST、胰腺癌或肺癌。