[发明专利]1,5-二取代-1,2,3-三氮唑三氟甲基类化合物的制备及其应用有效
申请号: | 201210593921.4 | 申请日: | 2012-12-19 |
公开(公告)号: | CN103159740A | 公开(公告)日: | 2013-06-19 |
发明(设计)人: | 杨诚;周红刚;白翠改;陈悦;潘成文;孟凡菲;戴东方;王颂;李爽;王新刚 | 申请(专利权)人: | 天津市国际生物医药联合研究院 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/506;A61P35/02 |
代理公司: | 北京德恒律治知识产权代理有限公司 11409 | 代理人: | 章社杲;孙征 |
地址: | 300457 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 三氮唑三氟 甲基 化合物 制备 及其 应用 | ||
1.5-二取代-1,2,3-三氮唑三氟甲基类化合物,该化合物具有如下(I)结构:
2.制备权利要求1所述的1,5-二取代-1,2,3-三氮唑三氟甲基类化合物的方法,包括下列步骤:
步骤a:使式(II)化合物
经过酸胺缩合反应生成式(III)化合物
步骤b:使式(III)化合物在0℃下在非质子溶剂中与还原剂发生还原反应生成式(IV)化合物
步骤c:使式(IV)化合物在20~25℃、碱性环境下与催化剂在溶剂中反应生成式(V)化合物
步骤d:使(VI)化合物
在预定温度下在极性溶剂中与亚硝酸钠在酸的存在下反应预定时间,然后再与叠氮化钠反应生成式(VII)化合物
步骤e:使式(V)化合物与式(VII)化合物以80~90℃在极性或非极性溶剂中在催化剂的存在下反应生成式(I)化合物。
3.权利要求1所述的1,5-二取代-1,2,3-三氮唑三氟甲基类化合物在制备预防或者治疗白血病的药物中的应用。
4.一种药物组合物,该药物组合物包含至少一种作为活性成分的根据权利要求1所述的1,5-二取代-1,2,3-三氮唑三氟甲基类化合物。
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