[发明专利]一种大观霉素可溶性粉及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种大观霉素可溶性粉及其制备方法，属于药物制剂领域。

背景技术

大观霉素是抗生素类药，四环素类药物,可以治疗衣原体支原体感染.其性状为淡黄色或黄色结晶性粉末，臭，味苦。在水中或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中不溶。主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿道及胆道感染。抗菌谱与四环素、土霉素基本相同，体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对本品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收良好。主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁条体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组炎、老年慢性支气管炎等，也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱，也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。主要用于敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组织炎、老年慢性支气管炎等，也用于斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎等。抗菌谱与四环素、土霉素基本相同，体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对本品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收良好。

目前市场上主要有大观霉素预混剂、混悬型粉剂、溶液剂等剂型。此类产品存在的主要问题是，在与饮用水混合后，由于大观霉素溶解度极低，药物发生沉降，导致鸡不能充分饮用到足量的药物；拌料使用时由于大观霉素临床使用剂量低，很难混合均匀，这样势必影响抗球虫效果。通过制剂工艺技术可将难溶的大观霉素制成在临床使用时处于可溶解于水的状态，使临床使用更方便、更有效。

发明内容

    本发明的目的在于克服大观霉素现有剂型的不足，研制一种水溶性好、使用简单、成本低廉、储存稳定、运输方便的大观霉素可溶性粉剂。

为实现上述目的，本发明通过大量实验，发现采用固体分散技术，对提高大观霉素溶解度效果良好。技术方案如下：

大观霉素可溶性粉的制备方法，该方法将固体分散体载体，加热至80度-100度至熔融状态，再加入大观霉素的甲醇溶液搅拌混合均匀后蒸除甲醇，冷却后粉碎，过筛制得。

上述的制备方法中，大观霉素和固体分散体载体的重量比为1:2～20。

上述的制备方法中，所述的固体分散体载体为聚乙二醇4000，聚乙二醇6000,聚乙二醇8000等。

 本发明对上述制备方法制得的大观霉素可溶性粉进行了稳定性研究，包括加速试验、长期试验、光照试验河水中稳定性试验，结果证实，该可溶性分稳定性高，在加速试验条件（40℃±2℃）下存放6个月,或室温(25℃±2℃)下存放1年,含量下降复合制剂学要求;在光照试验条件下含量下降不明显;药物有效成分在饮水中4小时含量可保持在95%以上.

本发明具有以下优点:将大观霉素制成固体分散体,增大了大观霉素溶解度,将大观霉素可溶性粉溶于水中,可实现饮水给药,减轻了人力负担,而且在制备工艺上简单易行,成本低廉,易于被市场接受.

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明,但是实施例不用于限定本发明所保护的范围.

实施例1

称取800g聚乙二醇4000加热至80度,搅拌直至完全融化后加入含有200g大观霉素的甲醇溶液,搅拌至分散均匀,加热蒸除甲醇，冷却到0度使其完全固化,将混合物干燥后粉碎过80目筛网,分装,即可得到大观霉素可溶性粉。

实施例2

称取600g聚乙二醇6000加热至100度,搅拌直至完全融化后加入100g大观霉素的甲醇溶液,搅拌至分散均匀,加热蒸除甲醇,冷却到0度使其完全固化,将混合物干燥后粉碎过60目筛网,分装,即可得到大观霉素可溶性粉。