[发明专利]蜘蛛香冻干制剂及制备方法

说明书

技术领域：

本发明属于中药制剂领域，涉及一种中药蜘蛛香提取物的冻干制剂及其制备方法，该制剂可用于人类和动物疾病的防治。

背景技术：

蜘蛛香在人类和动物疾病的防治方面有着非常广泛的应用，如“秋泻灵”是单味蜘蛛香的提取液及其浓缩物制成的颗粒，用于儿童腹泻症的治疗；蜘蛛香散是单味蜘蛛香醇提取物和原药材粉碎得到的散剂，是一种抗应激的兽药。其它研究证实蜘蛛香及其提取物还可用于焦虑症、良性前列腺增生的治疗，可用于降脂保肝，抗肝癌和纤维肉瘤等；兽医上还可用于抗犬细小病毒、病毒性肠炎及异食癖的治疗，因此蜘蛛香有非常广泛的药用价值。研究还表明，蜘蛛香的有效成分包括缬草三酯和乙酰缬草三酯在内，但该成份不稳定，随着放置时间的增加，两种成份将发生降解(狄宏晔，蜘蛛香治疗肠易激综合征(IBS)的物质基础研究，北京中医药大学，2007年硕士学位论文)。为提高疗效及增强蜘蛛香有效成份的稳定性，特发明蜘蛛香冻干制剂及制备方法。

发明内容：

蜘蛛香冻干制剂及制备方法，其特征在于它是由蜘蛛香经提取冻干后制成的真空冻干制剂，包括口服剂型和注射剂型，该冻干制剂在常温真空状态下至少保存2年；

根据权利要求1所述的蜘蛛香冻干制剂及制备方法，其特征在于蜘蛛香经提取经真空制成的冻干制剂其的制备方法如下：

1)口服型冻干制剂制备方法特征在于将蛛蛛香粉碎成1-5mm粗粉，分别用10倍量95％、60％、30％乙醇和水超声提取，每种溶液超声30-60分钟或渗漉提取，将不同溶度醇提取液回收乙醇并减压浓缩到含生药量大于2g/ml；将水提取液减压浓缩到含生药量2g/ml；合并水、醇提取物，加入适量增溶剂并混合均匀，加水定容到含生药量0.5g/ml，分装，冻干。

2)注射型冻干制剂制备方法特征在于将蛛蛛香粉碎成1-5mm粗粉，分别用20倍量95％、60％乙醇超声提取，每次超声提取30-60分钟或渗漉提取，过滤95％乙醇提取液，在滤液中加入1％活性炭，搅拌30分种；将60％乙醇提取液回收乙醇，加95％乙醇使含醇量达到70％，静置24小时，过滤，在滤液中加入1％活性炭，搅拌30分种。以下操作在无菌条件下进行：用灭过菌的G3滤芯过滤两种提取液，分别回收乙醇并减压浓缩到含生药量大于2g/ml；合并两种提取物，加入适量增溶剂并混合均匀，加注射用水定容到含生药量1g/ml，分装，冻干。

根据权利要求1所述的蜘蛛香冻干制剂及制备方法，其特征在于在真空状态下保存冻干制剂可以显著提高其有效成份的稳定性，常温真空状态下至少保存2年。

文献资料(胡轶群，药用植物蜘蛛香化学成分及药理作用研究，中国现代药物应用，2009年)表明，蜘蛛香公认的活性成分主要为挥发油和缬草三酯混合物，此成份可用高浓度乙醇提取；李蓉的研究(蜘蛛香中黄酮类化合物的提取分析及抗炎抑菌活性研究，苏州大学，2009年硕士学位论文)表明蜘蛛香所含的黄酮类成份具有抗炎抑菌活性，此成份可用60％的乙醇提取；毛晓健(蜘蛛香镇痛、镇静作用及对胃肠运动的影响，云南中医学院学报，2008)的研究表明，蜘蛛香具有镇痛、镇静作用及对胃肠运动影响的成份主要在大极性段，尤其是水煎液和水层的效果最好；因此说蜘蛛香中的不同极性成份均有一定生物活性，为了最大限度的提取出药材中的不同活性成份，本发明分别用不同浓度的乙醇和水提取，口服剂型的制剂没有进行任何醇沉的操作，不同提取液经过滤和浓缩后混合分装、冻干；注射剂型的制剂为了保证制剂的澄明度，仅选择了高浓度(60％以上)的醇提取物且进行一次醇沉操作。

本发明的口服剂型冻干制剂基本保留了药材中的活性成份，方便使用，吸收好，见效快，可用于腹泻、焦虑症、保肝及抗菌抗病毒等，兽医上可用于抗应激、下痢及抗菌抗病毒等；注射剂型冻干制剂主要含有挥发油、环烯醚萜与黄酮等成份，除对肠道疾病弱于口服剂型外，其它作用与口服剂型相似。

具体实施方式：

实施例1：取蛛蛛香1000g，粉碎成粗粉，加6倍量95％乙醇浸润4小时后，超声提取40分钟，滤出提取液，再分别加2倍量95％乙醇超声提取2次，合并滤液，药渣再用10倍量60％、30％乙醇和水提取，提取方法与95％乙醇相同，各提取液经过滤后，分别减压回收乙醇，并将各个提取液浓缩到450ml左右，在95％乙醇提取物中加入适量增溶剂，合并四种提取液，补加蒸馏水至2000ml，混匀分装，冻干，待冻干结束后盖塞、压铝盖，贴签、包装，即得口服剂型蜘蛛香冻干制品。

实施例2：取蛛蛛香1000g，粉碎成粗粉，加12倍量95％乙醇浸润4小时后，超声提取40分钟，滤出提取液，再加4倍量95％乙醇再超声提取2次，合并滤液，按滤液量的1％加入活性炭，搅拌吸附30分钟；药渣再用20倍量60％乙醇提取，提取方法与95％乙醇相同，提取液经过滤后，减压回收乙醇，再加入95％乙醇使含醇量达到70％，按滤液量的1％加入活性炭，搅拌吸附30分钟。后面的操作在无菌条件下操作：用灭过菌的G3滤芯过滤两种提取液，分别回收乙醇并减压浓缩到450ml；在95％乙醇提取物中加入适量增溶剂，合并两种提取物并搅拌均匀，加注射用水定容到1000ml，混匀，调PH值到7.0，分装，冻干，待冻干结束后盖塞、压铝盖，贴签、包装，即得注射剂型蜘蛛香冻干制品。