[发明专利]一种培美曲塞二钠脂质体注射剂

权利要求书

1.一种培美曲塞二钠脂质体注射剂，其特征在于脂质体主要由以下重量配比的成分制成： 

2.根据权利要求1所述的培美曲塞二钠脂质体注射剂，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成： 

3.根据权利要求2所述的培美曲塞二钠脂质体注射剂，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成： 

4.根据权利要求1-3中任一项所述的培美曲塞二钠脂质体注射剂，其特征在于其中所述的二硬脂酰磷脂酰甘油的重量与二棕榈酰磷脂酰胆碱之间的重量比为1∶1-1∶8，优选地，二硬脂酰磷脂酰甘油的重量与二棕榈酰磷脂酰胆碱之间的重量比为1∶4。 

5.根据权利要求1-4中任一项所述的培美曲塞二钠脂质体注射剂，其特征在于注射 用培美曲塞二钠（以培美曲塞计）的规格为0.1g、0.2或0.5g。 

6.一种制备权利要求1-5任一项所述的培美曲塞二钠脂质体注射剂的方法，其特征在于包括如下步骤： 

（1）将二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、胆固醇溶解于有机溶剂中，搅拌使其溶解；将上述溶液置于茄形瓶中，60℃水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄膜； 

（2）在氮气保护下，向瓶中加入含有培美曲塞二钠和PEG600的水溶液，搅拌，使磷脂膜洗脱并充分溶胀水合，水化完全后在500bar到800bar做梯度均质4～6遍优选5遍，0.22μm微孔滤膜过滤，制得培美曲塞二钠脂质体； 

（3）无菌条件下，将处方量的甘露醇溶于注射用水中，然后加入到培美曲塞二钠脂质体中，加注射用水定容，经0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，然后进行冻干，即得培美曲塞二钠脂质体注射剂。 

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，其中步骤（1）中所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、乙腈、正己烷中的一种或几种，优选体积比为2：1的乙醇和叔丁醇的混合有机溶剂。 

8.根据权利要求6所述的培美曲塞二钠脂质体注射剂的制备方法，其特征在于步骤（3）中所述的冻干的过程为：在-60~-75℃预冻2～4小时，接着在-40℃～-50℃冷冻16～18小时，再经12～18小时升华至20℃～25℃，最后在30℃～35℃干燥1～3小时。 

9.根据权利要求1-5任一项所述的培美曲塞二钠脂质体注射剂在制备抗肿瘤药中的应用。