[发明专利]一种简便的合成[3.3.1]-双环缩酮及其衍生物的新方法无效

专利信息
申请号: 201210494702.0 申请日: 2012-11-28
公开(公告)号: CN102924466A 公开(公告)日: 2013-02-13
发明(设计)人: 王飞军;陈峰;李腾;刘云龙;杨袁梁;施敏 申请(专利权)人: 华东理工大学
主分类号: C07D493/08 分类号: C07D493/08
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 200237 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 简便 合成 3.3 缩酮 及其 衍生物 新方法
【权利要求书】:

1.一种简便的合成[3.3.1]-双环缩酮及其衍生物的新方法,其结构如式I所示: 

式I中,R可为羟基、氢、烷基、烷氧基基以及卤素等,R1可为烷基、烷氧基、卤素等。 

2.如权利要求1所述此类结构化合物,其特征在于,R可以为羟基或者氢等官能团,R2为烷基、烷氧基、卤素等;此外,与氧相连的季碳原子可不与苯基相连,直接与烷基相连,反应兼容性强。 

3.如权利1~2要求的双环缩酮化合物,其特征在于,在制备过程中并没有采用了严格苛刻的反应条件催化剂,使制备方法非常廉价简单,且操作容易并达到了95%以上的原子经济性。 

4.制备如权利要求1~4中任意一项所述的缩酮化合物的方法,其特征在于,所说的制备方法是:以苯乙酮衍生物与水杨醛衍生物反应的Aldol缩合产物,利用Pd(PhCN)2Cl2、手性配体以及AgBF4作为催化剂甲苯作为溶剂的条件下发生反应,一步便可得目标化合物。 

注:137219-86-4为手性配体 。

5.如权利4要求的双环缩酮的制备方法,其特征在于,在制备过程中采用了较为温和的制备方法和较为廉价的原料。 

6.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述的制备方法包括如下步骤:将苯乙酮衍生物与水杨醛衍生物在碱性条件下发生Aldol缩合反应,所得的产物在Pd(PhCN)2Cl2、 手性配体以及AgBF4作为催化剂甲苯作为溶剂的条件下,加入1.5当量的苯基硼酸,氩气环境下,反应24h,后经浓缩及柱层析得目标化合物。 

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