[发明专利]中药牛菩子软胶囊制剂及其制备方法

说明书

中药牛蒡子软胶囊制剂及其制备方法 

技术领域

      本发明涉及的是一种中药药物技术领域的制剂及其制备方法，具体是一种中药牛蒡子软胶囊制剂及其制备方法。 

背景技术

      牛蒡子，始载于《名医别录》，原名恶实，别名鼠粘子、大力子，为菊科牛薯属植物牛芬的干燥成熟果实，在全国各地均有分布。牛蒡子具有疏散风热，宣肺透疹，解毒利咽之功效。现代药理学研究发现，牛蒡子中所含的总木脂素类化合物具有抗肿瘤、抗病毒、降血糖、防治糖尿病肾病、改善肾脏代谢功能、调节免疫、抗菌、抗氧化、钙拮抗及降血压、对血小板因子拮抗作用等多种生理活性。由于牛蒡子总木脂素类化合物属于亲脂性成分，纯水溶性较差，制备成固体口服制剂后生物利用度常不理想。 

    软胶囊是区分于固体制剂的一种新剂型，其外壳是用明胶压制而成，囊壳内包裹液状药液。与其他固体制剂相比，软胶囊具有以下特点:<1)囊内基质多为植物油脂，有利于与亲脂性成分的混合；(2)装量精确，含量偏差低，生物利用度高，起效快；(3)天然无毒，不需添加粘结剂，成型剂等添加剂。囊皮由明胶、甘油与纯水制成，系可食用天然制品;(4)气密性好，内容物可长期保持稳定。 

    研究表明，本发明提供的软胶囊剂质量稳定，生物利用度高，便于携带，方便服用，毒副作用小，尤其适用于需长期用药的患者。目前国内外市场上尚无同类产品。 

发明内容

      本发明针对现有技术存在的上述不足，提供一种中药牛蒡子软胶囊制剂及其制备方法，提供的软胶囊剂制备工艺简便，生物利用度和患者适应性高，便于携带，方便服用，毒副作用小，尤其使用需长期用药的患者。 

    本发明是通过以下技术方案实现的: 

本发明涉及的中药牛蒡子软胶囊制剂的组分及其质量百分比为:38.4%的药物浸膏粉、59.2%的大豆油和2.4%的蜂蜡。

与现有技术相比，本发明制备所得中药牛蒡子软胶囊制剂的溶出度均值为96.49士0.61，硬胶囊制剂的溶出度均值为90.08士1.04，片剂的溶出度均值为83.57士4.67。软胶囊制剂的溶出度明显高于片剂和硬胶囊。同时，按上述方法制取的中药牛蒡子软胶囊制剂经紫外分光光度法检测，每单位制剂中总木脂素含量以牛蒡苷元计，在15%-30%之间。经高效液相色谱法检测，每单位制剂牛蒡苷和牛蒡苷元含量分别在6-15%和4-13%之间。 

具体实施方式

    下面对本发明的实施例作详细说明，本实施例在以本发明技术方案为前提下进行实施，给出了详细的实施方式和具体的操作过程，但本发明的保护范围不限于下述的实施例。 

    实施例1

    第一步、取中药牛蒡子药材粗粉，用90%体积比的乙醇纯水溶液回流提取4次，每次4个小时后再用绢布过滤，滤液减压浓缩回收乙醇，得流浸膏;

    第二步、加入流浸膏8倍体积的纯水混悬，混悬液用15倍体积的石油醚萃取，弃去石油醚萃取液，将纯水层再加入12倍体积的乙酸乙酯萃取，萃毕弃去纯水溶液，减压浓缩乙酸乙酯萃取液，将其浓缩至稠膏，60℃真空干燥得干膏;

第三步、将干膏采用机械方法粉碎，经过160目筛后制成浸膏粉;取浸膏粉192g，蜂蜡12g，大豆油296g，将蜂蜡加入大豆油中，80℃加热，放置冷却至室温;然后将浸膏粉加入蜂蜡大豆油后研磨均匀，制得压丸填料。

第四步、将明胶:甘油:纯水以体积比为20: 8: 20的比例混合后加入总质量的0.5%的Fe₂0₃，置于溶胶罐中，以65℃加热溶胶罐1h制成胶片，调整喷体温度至48，采用旋转模压法将压丸填料与胶片进行压丸，制得软胶囊，在26℃，30%湿度条件下干燥24h直至表面干爽，硬度适宜，即得中药牛蒡子软胶囊制剂。 

取本实施例制备所得中药牛蒡子软胶囊制剂，照溶出度测定法，以0.5%十二烷基硫酸钠溶液900mL为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经4s分时，取溶液smL,滤过，精密量取续滤液2mL，加0.5%十二烷基硫酸钠溶液稀释至1.0mL，摇匀，作为供试品溶液;另取牛蒡苷元1.0mg，加甲醇溶解并稀释至5.0mL，摇匀，取5mL，加0.5%十二烷基硫酸钠溶液稀释至50mL，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法在280nm波长处测定吸光度，计算每粒的溶出量。