[发明专利]丹参酚酸作为美白祛斑及抗皱化妆品添加剂的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及丹参酚酸作为美白祛斑抗皱化妆品添加剂的新用途。

背景技术

随着经济的发展和生活水平的提高，人们越来越重视皮肤的自然美白，“肤如雪，凝如脂”历来是东方人崇尚的肌肤，许多人期望通过美白护肤品的使用而得到白皙、逛街的皮肤，这就为抑制皮肤黑色素的合成，从而达到肌肤美白效果的各种美白化合物提供了广阔的应用前景，并且推动这类化妆品的生产销售。以往的美白化妆品多以化学药居多，但因其副作用大，已被许多国家禁止使用。“组分天然化”及“回归自然”的呼声已成为化妆品工业的潮流，化妆品原料天然化备受重视。我国传统中医药则以内服滋阴、活血、补肾、健脾为主，以外用中药面膜和霜、膏剂居多且疗效显著、持久、副作用小等优势，为中医药治疗黄褐斑等色素沉着性疾病展示了良好的前景。因此，寻找高效、持久且对人体无副作用的天然美白祛斑制剂，已成为目前药学和化妆品领域研究的趋势。虽然我国中草药资源丰富、天然植物制药历史悠久，但是有关的科学开发与应用研究相对滞后。目前已有一些从中草药中分离的成分被广泛的应用于美白产品中，如熊果苷和甘草提取物等，经过反复研究与试用已经成为目前最常用的美白成份。也正因为看到了传统药物在美白领域的无限，越来越多的人将寻找高效、持久的美白成份的目标集中在天然药物上。

丹参是具有活血化瘀功效的传统中药，其中含有丹酚酸、丹参素、丹参酮等多种活性成分，对心脑血管疾病具有显著疗效。发明人通过对丹参活性成分丹参酚酸的研究发现，丹参酚酸除可以显著地抑制酪氨酸酶活性，可以明显地抑制黑素形成环节，对皮肤美白和治疗皮肤色素沉着性疾病有效、安全，是一种天然活性成分，有很好的应用前景。

同时，果蔬鱼虾保鲜也是当前我国农业、渔业所面临的一个迫切解决的问题，有些农、水产品，例如荔枝、活鱼等，由于得不到及时有效的保鲜方法处理，每年给我国带来巨大的经济损失。而酪氨酸酶参与了许多蔬果鱼虾的褐变反应，是这些果蔬鱼虾生斑而失鲜的主要原因。所以，通过调控果蔬鱼虾中酪氨酸酶的作用，寻找天然的酪氨酸酶的抑制剂用于果蔬鱼虾保鲜的方法有重要意义。

发明内容

本发明的目的是提供丹参酚酸的新用途，丹参酚酸对酪氨酸酶有抑制作用，应用于美白养颜产品和改善色素沉着性疾病。

本发明所述的丹参酚酸来源于经过提取纯化得到的水溶性提取物。所述的丹参酚酸是以游离酸型形式存在，包含有丹参酚酸A、丹参酚酸B、丹参酚酸C等的丹参总酚酸。

通过对丹参酚酸抑制酪氨酸酶活性的测定，发现丹参酚酸表现出酪氨酸酶抑制活性。在细胞试验中，发现丹参酚酸也可以降低细胞内酪氨酸酶的活性，同时又可降低细胞内黑素生物合成的水平。

丹参酚酸分子中含有大量的还原性多羟基与酪氨酸中的Cu2+络合，且其结构与酪氨酸酶底物的结构类似，均有对位苯酚结构，可与酪氨酸酶竞争性结合，从而削弱了酪氨酸酶对酪氨酸及其系列氧化产物的催化氧化作用，抑制了黑素的产生，起到的了美白的作用。由于丹参酚酸A、丹参酚酸B、丹参酚酸C等结构类似都属酚酸类，这些单体化合物及这些单本化合物构成的总酚酸都有相同的功效，在本发明的应用中即可以用总酚酸也可以用其单体化合物。

丹参酚酸作为酪氨酸酶抑制剂可以单独使用，也可以与其他化合物混合使用，并含有药学上所允许的药用辅料或常规的药用载体，用作抑制黑素生成的美白化妆品。本发明的丹参酚酸还可以添加其他美白剂成分，这些美白剂成分可以采用但不限于下列成分：熊果苷、曲酸衍生物、L-抗坏血酸及其衍生物及它们的盐、氢醌及其衍生物及它们的盐；植物提取物如甘草提取物、芦荟提取物等。美白剂成分可任意选1种或2种以上掺入。

实验证明丹参酚酸有促进细胞增殖活性，丹参酚酸可作为养颜、抗皱因子在化妆品中应用。皮肤衰老的表现之一就是表皮细胞的增殖能力降低，皮肤细胞更新的速度慢于老化死亡的速度，使皮肤变薄，进而出现皱纹，由于丹参酚酸有促进细胞增殖作用，因而丹参酚酸有养颜、抗皱作用。

丹参酚酸在制备药品、化妆品中应用，其中丹参酚酸的使用量可视不同的用途而不同。

制备药物或化妆品时，用丹参酚酸与常规的药用载体，如软膏基质、乳化剂、表面活性剂、稳定剂等制成乳剂或软膏等外用制剂，制备工艺可采用常规的药物制剂级数。丹参酚酸在化妆品中或药品的用量以重量百分比计为0.01～10％比较适合。

酪氨酸酶参与了许多果蔬鱼虾的褐变反应，是这些果蔬鱼虾变褐生斑而失鲜的主要原因。而丹参酚酸具有酪氨酸酶抑制作用，能够在预防褐变的食物添加剂中应用。

本发明的有益效果