[发明专利]四味大果木姜子制剂在制备治疗脑血管及相关疾病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及四味大果木姜子中药制剂的应用，特别涉及四味大果木姜子制剂在制备治疗脑血管及相关疾病药物中的应用。

技术背景

脑血管病是危害人类生命与健康的常见病和多发病，具有“发病率高、死亡率高、致残率高、复发率高、并发症多” ——“四高一多”的特点，是中年人致死和致残的主要疾病。由于老年人口的不断增加和生活水平的提高，脑血管病的发病率在不断上升。在人类各种疾病死因的排序中，脑血管病一直列于前三位之内，成为人类死亡的主要原因之一。在全球范围内，每年使460万人死于脑血管病，其患病和死亡主要在65岁以上的人群。我国也是脑卒中死亡率高发地区，据估计居民现患脑血管病600万，每年新发生脑血管病130万人、死亡近100万人，在幸存者中约3/4的人留下偏瘫等后遗症状，部分病人丧失劳动能力和生活能力。

脑血管病的发生，是由于脑部动脉或支配脑的颈部动脉发生病变，或由于各种原因导致的脑血管的堵塞或破裂，致使颅内血液循环障碍，脑组织受损导致的一组疾病。能引起相关症状，是一种危害人民健康，威胁生命，影响生活质量和劳动能力的常见病和多发病。

常见的脑血管病大致可以分为缺血性脑中风和出血性脑中风两大类。缺血性脑中风包括短暂性脑缺血发作、脑血栓、脑栓塞和脑梗塞等四种，临床较多见，约占全部脑血管病人的70%~80%，是由于脑动脉硬化等原因，使脑动脉管腔狭窄，血流减少或完全阻塞，脑部血液循环障碍，脑组织受损而发生的一系列症状。

目前治疗或预防脑血管及相关疾病的药物不多，具有显著效果的则更少。而中药复方含多味药，单味药含有多种成分，因此中药可以通过多层次、多靶点、多环节发挥作用，随着科学的进展与研究的深入，目前一些中药制剂，如醒脑静、川芎嗪、复方丹参、银杏达莫、脉络宁等注射制剂相继在临床上使用，并获得好评。

四味大果木姜子制剂由大果木姜子、艾片、川芎和薤白组成，曾用名米槁心乐制剂，由贵州民族药业股份有限公司研发的米槁心乐滴丸是该系列制剂的主要品种。大果木姜子，又名米槁，是樟科植物米槁migao H.W.Li 的干燥果实，分布于云南、贵州、广西等省。米槁性味甘、辛，温，功能温中散寒，理气止痛，是贵州少数民族民间常用治疗胸痹心痛的中草药。系统的药理实验初步表明，米槁挥发油能对抗高钾及NE 所致的家免离体主动脉条收缩，对家兔离体主动脉有明显的扩张作用，能改善心肌缺血，降低心肌耗氧量，并对支气管平滑肌、肠道平滑肌有广泛药理活性，且毒性很低，是理想的新药源。

川芎Ligusticumchuanxiong Holt. 为伞形科藁本属植物川芎的干燥根茎，《神农本草经》中收载芎，列为上品。其原植物自古以来就有数种，产地不同植物名异，因此芎一名常冠以地名，以示区别，古今用药以产于四川的川芎为正品。川芎在我国有悠久的药用历史，历代医家均作为治头痛、活血行气、祛风止痛药使用；现代临床上主要用于治疗心脑血管系统的疾病。具有活血行气，祛风止痛的功能，为活血化瘀常用的中药。据文献报道川芎含有内酯类，生物碱类，酚类，以及挥发油等多种化合物。

薤白是一味传统的中药，始载于《神农本草经》，为百合科葱属植物小根蒜AlliummacmstemonBge. 或薤Allium chinensis G.Don 的干燥鳞茎。性味辛、苦、温，有温中通阳，理气宽胸，通阳散结之功效。薤白临床常用于胸痹、心痛彻背等。薤白的极性成分中含有薤白甙A-I 等10 多种甾体皂甙，以及腺苷、胸苷等含氮化合物。挥发性成分中主要是含硫化合物，其中含有对血小板聚集有强烈抑制作用的甲基烯丙基三硫醚。此外薤白中还含有丰富的氨基酸和多种人体所需的元素。

艾片是菊科植物艾纳香叶提取的白色半透明片状、块状或颗粒状结晶，异名艾脑香、艾粉、结片，主要成分为左旋龙脑(L.Borneol)。艾片味辛、苦，性温，无毒，具清香气，归心、脾、肺经，具有开窍醒神，清热止痛的功能。《药材资料汇编》总结其功能主治为“去恶气，辟瘟疫，杀虫疗癣，治中暑霍乱”。临床用于热病神昏、痉厥，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，目赤，口疮，咽喉肿痛，耳道流脓。在传统中医学中，艾片常作为“佐使药”、“引经药”配伍应用。从现代药理学角度看，该作用可能与影响其他药物的药代动力学包括吸收、分布、代谢、排泄有关。综合多项研究发现，艾片对其他药物有促进吸收、影响分布、抑制代谢的作用，有利于减少用药量，延长药物作用时间，从而提高药物疗效。