[发明专利]盐酸维拉佐酮V晶型的制备方法及其应用

权利要求书

1.5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐V型的制备方法及应用，其特征在于：包括如下步骤：

1) 在一定温度下，将5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺溶解于有机溶剂中，得到溶液；其中溶解温度为5-45℃，有机溶剂体积（单位：毫升）：5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺重量（单位：克）为15-50：1；

    2)将步骤1)所得溶液升温至30-60℃；

    3)缓慢滴加稀盐酸，其中，稀盐酸质量浓度为2-5%，5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺重量（单位：克）：稀盐酸重量（单位：克） 为 1:1.8-4.5；

    4)将步骤3)所得体系升温40℃-回流温度；  

    5)将步骤4)所得体系保温反应0.5-12小时；

    6)过滤，得到V晶型湿品；

    7)将步骤6)所得湿品在一定温度下真空干燥至恒重，得到V晶型。

2.如权利要求1所述的5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐V型的制备方法及应用，其特征在于：

步骤1)中，所述一定温度指室温，溶解温度优选为15-35℃；有机溶剂优选为四氢呋喃；有机溶剂体积（单位：毫升）：5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺重量（单位：克）的比例优选为20-30：1；

步骤2)中，升温区间优选为30-45℃；

步骤3)中，稀盐酸质量浓度优选为2.5-4.0%，5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺重量（单位：克）：稀盐酸重量（单位：克）的比例优选为1:2.0-3.3；

    步骤4)中，升温区间优选为45-55℃；

步骤5)中，优选的保温反应时间为1.0-3.0小时；

步骤7)中，优选的，真空干燥温度优选为20-35℃，干燥时间优选为6-24小时。

3.如权利要求1或2所述的5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐V型的制备方法及应用，其特征在于：作为关键步骤，用于制备盐酸维拉佐酮及其药学上可接受的盐。

4.如权利要求1或2所述的5-(4-(4-(5-氰基-3-吲哚基)丁基)-1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺盐酸盐V型的制备方法及应用，其特征在于：作为制造药物的关键步骤，该药物可用于治疗和预防抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、躁狂、痴呆、与精神作用物质有关的精神障碍、功能性障碍、进食障碍、肥胖、纤维肌痛、睡眠障碍、精神病样精神障碍、脑梗塞、紧张、高血压治疗中的副作用、脑部病症、慢性疼痛、肢端肥大症、性腺机能减退、继发性经闭、经前期综合征和不需要的产后泌乳等。