[发明专利]解毒止泻缓释胶囊的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种解毒止泻缓释胶囊的制备方法，属于药品技术的领域。

技术背景

现代医学根据对慢性溃疡性结肠炎(uleerativecolitis，UC)病因病机的认识，主要采用抗炎、抗菌、抑制免疫反应等方法，常用的药物有氨基水杨酸类、皮质类固醇类、免疫抑制剂、抗感染药等。这些药物对治疗UC起到了积极的作用，但同时又存在复发率高，治疗效果不理想以及毒副作用严重等问题。

中医认为该病属于“肠僻”、“痢疾”、“泄泻”等病症范畴，临床多用白头翁汤、香连丸等复方加减治疗，因其随证加减的灵活用药特点，在临床中具有疗效好、复发率低、副作用小的优点，采用灌肠、口服、内服与灌肠合用等多种给药方式。直肠给药，起效快，能迅速缓解症状，疗效较好；口服给药，药物达到整体调节体质，而减轻结肠局部反应，防止复发的作用，而内服与灌肠合用则兼有两者的优势。但是不管中药复方还是神奇的苗药对于慢性结肠炎都有其固有的缺陷，即由于治疗UC的口服剂型多在上消化道吸收，而溃疡性结肠炎病灶散布于结肠各段，药物局部浓度较低，生物利用度低。而目前灌肠法给药的缺陷是药物分布于乙状结肠，分布不均匀，个体差异大，用药不便，患者顺应性较差，并增加了病人的痛苦和医务人员的负担，在一定程度上降低了中医药和苗药治疗UC的优势。因此开发治疗UC疗效确切、给药方便的新药有较好的市场应用前景。

苗药解毒止泻片具有清热解毒，利湿止泻的作用。用于胃肠湿热所致的腹泻、腹胀、腹痛，急性肠炎见上述症状者。由对坐叶与辅料共制而成。现有生产解毒止泻片的方法一般是采用药品标准上记载的方法，即采用一般水提浓缩的方法，剂型除了普通片剂外，还有胶囊剂。上述提取方法比较简单，导致产品中含有大量的无效成分和杂质，且生物利用度较低，使得其临床疗效不够理想。

发明内容：

本发明所要解决的技术问题在于提供一种解毒止泻缓释胶囊的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案实现：

一种解毒止泻缓释胶囊它由对坐叶与辅料制成。所述解毒止泻缓释胶囊的制备方法为：

①取对坐叶粉碎成最粗粉，用8-12倍量70-90%的乙醇提取1-3次，每次1-3小时，滤过，合并提取液，回收乙醇，浓缩成稠膏；药渣用8-12倍水煎煮1-3次，每次1-2小时，滤过，合并提取液，滤液浓缩成稠膏；合并上述稠膏，混匀，干燥，粉碎成粉，备用；

②取①中部分粉末加入粉末重量10-30%的由柠檬酸：Na₂CO₃=5-15∶5-15混合得到的泡腾崩解剂，用60-80%乙醇制成18-24目的微丸，即得速释微丸；

③取①中剩余粉末加入粉末重量5-15%果胶、2-8%瓜尔豆胶混匀后，用20-40%乙醇制成18-24目的微丸，作为缓释微丸丸心；

④取③中的缓释微丸丸心用EudragitL100:Eudragit5100=0.5-3:1-5的混合液置流化床中用切喷法包衣，取20-30目的包衣微丸平摊在托盘中，35-45℃老化10-15小时，得缓释微丸；

⑤将②中的速释微丸与④中的缓释微丸混匀，装胶囊，即得。

具体地说，所述解毒止泻缓释胶囊的制备方法为：

①取对坐叶粉碎成最粗粉，用10倍量80%的乙醇提取2次，每次2小时，滤过，合并提取液，回收乙醇，浓缩成相对密度为80℃时为1.10-1.15稠膏；药渣用10倍水煎煮2次，每次1.5小时，滤过，合并提取液，滤液浓缩成相对密度为80℃时为1.10-1.15稠膏；合并上述稠膏，混匀，80℃干燥，粉碎过80目筛，备用；

②取①中1/3重量份的粉末加入粉末重量20%的由柠檬酸：Na₂CO₃=11∶9混合得到的泡腾崩解剂，用70%乙醇制成18-24目的微丸，即得速释微丸；

③取①中剩余粉末加入粉末重量10%果胶、5%瓜尔豆胶混匀后，用30%乙醇制成18-24目的微丸，作为缓释微丸丸心；

④取③中的缓释微丸丸心用EudragitL100:Eudragit5100=1:2的混合液置流化床中用切喷法包衣，取20-30目的包衣微丸平摊在托盘中，40℃老化12小时，得缓释微丸；

⑤将②中的速释微丸与④中的缓释微丸混匀，装胶囊，即得。