[发明专利]一种抗癫痫药左乙拉西坦的新合成方法无效
| 申请号： | 201210387420.0 | 申请日： | 2012-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN102863370A | 公开（公告）日： | 2013-01-09 |
| 发明（设计）人： | 吴范宏;杨燕;周军全;俞晓东 | 申请（专利权）人： | 上海华理生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200231 上海市徐*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 癫痫 药左乙拉西坦 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种抗癫痫药左乙拉西坦的新合成方法，包括以下步骤：
(A)溶解在溶剂中的(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸，通过催化剂的作用，制得反应活性中间体。
(B)反应活性中间体与氨气发生氨化反应，重结晶制得高纯度的左乙拉西坦。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是步骤(A)的反应溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、二氯乙烷、甲苯、四氢呋喃等有机溶剂，最优溶剂为二氯甲烷。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是步骤(A)反应溶剂的用量为原料(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸的3～8倍(v/w)。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是步骤(A)中的催化剂为RSO2X。取代基R代表的是C1～C7的烷基及芳烷基基团。取代基R优选为甲基、乙基或对甲苯基。取代基X为卤元素，如F、Cl、Br、I等，优选为Cl。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是步骤(A)中(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸与活化剂的当量比约为1∶0.8～1∶3，优选在1∶1～1∶1.2。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是步骤(A)的反应温度控制在-25～25℃，优选在0～10℃。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是步骤(B)持续通入干燥的氨气，时间为4～8h，反应温度控制在-25～50℃，优选在-5～10℃。
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