[发明专利]一种脂肪酸合酶抑制剂及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种脂肪酸合酶抑制剂及其应用。

背景技术

世界上大约12亿人体重超重且其中至少3亿人是肥胖的，减少肥胖者中的脂肪酸合成可能是肥胖症的有效治疗方法。脂肪酸合酶（FAS）是生物细胞内合成脂肪过程中最重要的酶。田维熙等提出控制脂肪酸合酶活性是控制动物体脂水平有效方法的理论（田维熙, 1994. 动物的体脂水平和脂肪酸合酶活性的调控. 生命的化学, 14,(1):184）。2000年，霍普金斯大学Loftus等对小鼠脂肪酸合酶的研究结果证明，抑制脂肪酸合酶可造成丙二酸单酰辅酶A的积累，而后者抑制与进食相关的下丘脑神经肽Y的表达，在不影响小鼠活动能力的情况下使食欲下降，体重降低。因此，T. Loftus等指出，脂肪酸合酶可以作为控制体重潜在的治疗靶位（Loftus. T.M. et al., 2000. Science, 288(5475): 2379-2381）。

此外许多研究发现，在几乎所有的非病态成人组织中，FAS的活性和表达表现出极低的水平。然而，在许多类型的癌组织（如直肠癌、乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、肺癌、肝癌等）中FAS的活性显著提高、表达显著上调。同时，研究发现，脂肪酸合酶的抑制剂cerulenin能够杀死癌细胞和阻碍异种移植瘤的生长，EGCG等其它天然来源的脂肪酸合酶的抑制剂也已被确认可通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞的生长。

综上所述，脂肪酸合酶是潜在的治疗肥胖症和肿瘤的双重靶点。因此，研制和开发脂肪酸合酶的抑制剂将具有重大的现实意义及开发潜力。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种有效的脂肪酸合酶抑制剂。

本发明所要解决的另一个技术问题是提供该脂肪酸合酶抑制剂的应用。

为解决上述问题，本发明所述的一种脂肪酸合酶抑制剂，其特征在于：该抑制剂从天然植物中提取或通过化学合成得到，且其中至少包含一种如下所示的化合物，

其中，3′位的取代基R可分别独立为-H或-OH。 

如上所述的一种脂肪酸合酶抑制剂在制备预防和/或治疗癌症药物中的应用。

如上所述的一种脂肪酸合酶抑制剂在制备减肥药物中的应用。

如上所述的一种脂肪酸合酶抑制剂在制备保健食品中的应用。

如上所述的一种脂肪酸合酶抑制剂在制备功能化妆品中的应用。

本发明与现有技术相比具有以下优点：

1、本发明经脂肪酸合酶活性标准测定方法的系列试验研究发现，本发明所述的脂肪酸合酶抑制剂可以显著地抑制脂肪酸合酶的活性，其活性大小比目前已知且常见的脂肪酸合酶抑制剂EGCG略强或者相当。

2、由于脂肪酸合酶活性的强弱直接影响到生物细胞内合成脂肪的多少和肿瘤细胞合成脂肪酸的能力，因此，抑制脂肪酸合酶的活性，一方面可以使生物细胞内合成脂肪的过程弱化，脂肪含量即会得到控制甚至减少；另一方面可以使肿瘤细胞合成脂肪酸的能力下降，从而可以抑制肿瘤细胞的生长。因此，以本发明所述的脂肪酸合酶抑制剂制备成的减肥药物或抗癌药物，具有功效活性显著、作用机理清楚、靶点明确等特点，符合药物制剂开发的要求。

附图说明

下面结合附图对本发明的具体实施方式作进一步详细的说明。

图1 为本发明实施例1中抑制剂与EGCG对FAS抑制活性的IC50值对比（其中a为本发明实施例1中抑制剂、b为EGCG）。

图2 为本发明实施例2中抑制剂与EGCG对FAS抑制活性的IC50值对比（其中a为本发明实施例2中抑制剂、b为EGCG）。

图3 为本发明实施例3中抑制剂与EGCG对FAS抑制活性的IC50值对比（其中a为本发明实施例3中抑制剂、b为EGCG）。

具体实施方式

一种脂肪酸合酶抑制剂，该抑制剂从天然植物中提取或通过化学合成得到，且其中至少包含一种如下所示的化合物，

其中，3′位的取代基R可分别独立为-H或-OH。