[发明专利]一种γ-分泌酶抑制剂及其用途无效
申请号: | 201210347565.8 | 申请日: | 2012-09-07 |
公开(公告)号: | CN103664904A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 王丽梅;李振 | 申请(专利权)人: | 李振;王丽梅 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/55;A61P35/00;A61P25/28 |
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地址: | 215125 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 分泌 抑制剂 及其 用途 | ||
1.如下通式的化合物或其药学上可接受的盐、旋光纯的对映体、外消旋体、前药或衍生物:
其中
R1为H,或者CH3;
R2为C1-3烷基、-(CR’R”)n-CF3、-(CR’R”)n-CHF2、-(CR’R”)n-CH2F、或为-(CH2)n-卤素,n=0-2,任选被一个或多个选自卤素或CF3的取代基取代;芳香基、取代芳香基。
R3,R4为H,卤素,C1-3烷基;
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为C1-3烷基、-(CR’R”)n-CF3、-(CR’R”)n-CHF2、-(CR’R”)n-CH2F、或为-(CH2)n-卤素,n=0-2,R’,R”任选被一个或多个选自卤素或CF3的取代基取代;或为苯基、取代苯基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为C1-3烷基、-(CR’R”)n-CF3、-(CR’R”)n-CHF2、-(CR’R”)n-CH2F、或为-(CH2)n-卤素,n=0-2,R’,R”任选被一个或多个选自卤素或CF3的取代基取代;或为苯基、卤素取代苯基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中该化合物为:
5.一种药物组合物,其包含权利要求1-4中任一所述的化合物以及可药用载体、稀释剂或赋形剂。
6.权利要求1-4中任一所述化合物或权利要求5所述药物组合物在制备γ分泌酶参与的疾病的预防、治疗药物中的用途。
7.权利要求1-4中任一项化合物或权利要求5所述药物组合物在制备治疗肿瘤和阿尔茨海默病的药物中的用途。
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