[发明专利]一种含抗肿瘤药物2-甲氧基雌二醇的缓释微球注射剂

权利要求书

1.一种含抗肿瘤药物2-甲氧基雌二醇的缓释微球注射剂，其特征在于，由重量百分比计的：缓释微球5-50%和溶剂系统50-95%组成，或单独的缓释微球；

所述的缓释微球为由重量百分比计的：抗肿瘤有效药物0.5-50%和缓释辅料50-99.5%组成；

所述的抗肿瘤有效药物为2-甲氧基雌二醇，或由重量百分比计的：2-甲氧基雌二醇5-95%和能提高2-甲氧基雌二醇抗肿瘤效果的其他抗肿瘤药物5-95%的复合物；

所述的能提高2-甲氧基雌二醇抗肿瘤效果的其他抗肿瘤药物为消氮芥、氮甲、苯丁酸氮芥、氟尿嘧啶、司莫司汀、尼莫司汀、环磷酰胺、异环磷酰胺、顺铂、卡铂、奥沙利铂、洛巴铂、异丙铂、紫杉醇、喜树碱、环孢菌素A、维拉帕米、伐司朴达、比立考达、他瑞奎达中的任意一种；

所述的缓释辅料为聚乳酸，或重量百分比计的乳酸10-90%和羟基乙酸10-90%的共聚物，或聚3-羟基丁酸和聚羟基乙酸中的任意一种，或任意两种的组合；

所述的聚乳酸的分子量峰值为1-3万、4-6万、7-10万或11-15万的一种；

所述的重量百分比计的乳酸10-90%和羟基乙酸10-90%的共聚物的分子量峰值为1-3万、4-6万、7-10万或11-15万的一种；

所述的聚3-羟基丁酸的分子量峰值为1-3万、4-6万、7-10万或11-15万的一种；

所述的聚羟基乙酸的分子量峰值为2-4万、5-8万、9-12万或13-16万的一种；

所述的溶剂系统为质量浓度0.5~3.0%的羧甲基纤维素钠盐、质量浓度0.1~2%的壳聚糖、质量浓度0.1~2%的西黄芪胶、质量浓度0.1~2%的黄原胶中的一种。

2.权利要求1所述的含抗肿瘤药物2-甲氧基雌二醇的缓释微球注射剂的制备方法，其特征在于，将重量百分比计的：抗肿瘤有效药物0.5-50%和缓释辅料50-99.5%混合在一起，用有机溶媒溶解后，用膜管式无机微孔玻璃膜过滤，收集微球，水洗，真空室温干燥48小时后的到缓释微球，分装，辐射灭菌后备用；将溶剂系统经0.22μm微孔滤膜过滤得到微球混悬介质，分装，热压灭菌后备用；使用时，将重量百分比计的：缓释微球5-50%和微球混悬介质50-95%混悬，即成；所述的有机溶媒为二氯甲烷、三氯甲烷或超临界流体二氧化碳中的任意一种。

3.根据权利要求2所述的含抗肿瘤药物2-甲氧基雌二醇的缓释微球注射剂的制备方法，其特征在于，将重量百分比计的：2-甲氧基雌二醇0.5%和缓释辅料99.5%混合在一起，用二氯甲烷溶解后，用膜管式无机微孔玻璃膜过滤，收集微球，水洗，真空室温干燥48小时后的到缓释微球，分装，辐射灭菌后备用；将0.5~3.0%羧甲基纤维素钠盐经0.22μm微孔滤膜过滤得到微球混悬介质，分装，热压灭菌后备用；使用时，将重量百分比计的：缓释微球5%和微球混悬介质95%混悬，即成；所述的缓释辅料为分子量峰值为1-3万的聚乳酸。

4.根据权利要求2所述的含抗肿瘤药物2-甲氧基雌二醇的缓释微球注射剂的制备方法，其特征在于，将重量百分比计的：抗肿瘤有效药物30%和缓释辅料70%混合在一起，用三氯甲烷溶解后，用膜管式无机微孔玻璃膜过滤，收集微球，水洗，真空室温干燥48小时后的到缓释微球，分装，辐射灭菌后备用；将0.1~2%壳聚糖经0.22μm微孔滤膜过滤得到微球混悬介质，分装，热压灭菌后备用；使用时，将重量百分比计的：缓释微球30%和微球混悬介质70%混悬，即成；所述的抗肿瘤有效药物为：由重量百分比计的：2-甲氧基雌二醇5%和紫杉醇95%的复合物；所述的缓释辅料为分子量峰值为4-6万的重量百分比计的乳酸10-90%和羟基乙酸10-90%的共聚物。

5.根据权利要求2所述的含抗肿瘤药物2-甲氧基雌二醇的缓释微球注射剂的制备方法，其特征在于，将重量百分比计的：抗肿瘤有效药物50%和缓释辅料50%混合在一起，用超临界流体二氧化碳溶解后，用膜管式无机微孔玻璃膜过滤，收集微球，水洗，真空室温干燥48小时后的到缓释微球，分装，辐射灭菌后备用；将0.1~2%西黄芪胶经0.22μm微孔滤膜过滤得到微球混悬介质，分装，热压灭菌后备用；使用时，将重量百分比计的：缓释微球50%和微球混悬介质50%混悬，即成；所述的抗肿瘤有效药物为由重量百分比计的：2-甲氧基雌二醇95%和他瑞奎达5%的复合物；所述的缓释辅料为分子量峰值为7-10万的聚3-羟基丁酸。