[发明专利]一种筛选中药药效相关成分的方法及模型建立方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种筛选中药药效相关成分的方法及模型建立方法。 

背景技术

中药是中医临床预防及治疗疾病的重要物质基础，具有多成分、多靶点和多途径整体的特点。然而中药成分复杂，挖掘和阐释中药活性物质成分是研发安全有效、质量可控的现代中药的基础，是揭示中药科学内涵、指导临床合理用药的前提。 

长期以来，中药药效活性成分研究的主流模式主要是借鉴国外对天然产物活性成分研究的基本策略^[1-3]。这样的研究模式对一些中药药效活性成分的阐明起到了积极作用，如青蒿素的发现^[4]。然而传统方法需要将所有部分逐一提取、分离得到单体，再做药效活性筛选，不仅实验周期长，成本高，而且还会出现活性成分易丢失，纯度与活性背离的问题^[5]。日本科学家曾在过去数十年里试图从中草药中提取药效活性成分，但未获得成功^[6]。靶细胞提取或脂质体色谱固定相已用于药物成分的初步筛选^[7]，但筛选的成分是否为真正的活性成分还有待进一步探讨。近年来，针对体外抗氧化活性筛选模型，建立了高效液相色谱在线筛选方法^[8,9]，该方法直观、快速，但需要改装仪器和柱后反应通道，且药理学模型特殊（仅用于抗氧化活性成分的筛选），限制了该方法的广泛应用。上述中药药效活性成分的筛选方法也不能体现多成分对药效指标综合作用的特点。 

通过高效液相色谱指纹图谱与药效指标进行关联确定可能的药效相关成分亦有报道，这些方法均采用相对峰面积代替成分含量进行筛选^[10,11]。由于色谱指纹图谱的相对峰面积不能反映这些成分实际含量，因此筛选结果有待商榷。 

对于中药这种复杂体系，寻找简便、快速、准确且通用的中药药效相关成分的筛选方法一直是中药现代化的关键科学问题之一。 

随着计算机信息技术的迅猛发展，一些先进方法已应用于中医药研究领域，不仅加速了中药药效活性成分的发现和辨识，而且也减少了盲目性和偶然性，为中药活性成分的筛选提供了先进的技术手段。 

参考文献 

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[4]Michelle Grayson.Traditional asian medicine[J].Nature,2011,480:S81. 

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[8]王虹，陈军辉，赵恒强，王磊磊，张道来，王小如，杨东方.高效液相色谱-质谱-二苯基三硝基苯肼在线筛选与鉴别茶叶中抗氧化活性成分[J].分析化学，2009,37(6):795-800. 

[9]王小淞，陈波，姚守拙.HPLC-DPPH在线法筛选黄芩提取物中抗氧化活性成分[J].中草药（增刊），2009,40:224-227. 

[10]周立艳，梁生旺，王淑美，吴明侠，陈春艳.牡丹皮高效液相色谱“药效指纹图谱”研究[J]，时珍国医国药，2008,19(6):1337-1339. 

[11]梁生旺，崔永霞，王淑美，吴明侠.金银花的HPLC药效指纹图谱研究[J]，中草药，2006,37(10):1489-1493. 

发明内容