[发明专利]高芒果苷在制备防治老年痴呆及记忆力减退药物中的应用及其药物组合物与制剂

说明书

技术领域

本发明涉及药物应用领域，特别涉及高芒果苷在制备防治老年痴呆及记忆力减退药物中的应用及其药物组合物与制剂。 

背景技术

高芒果苷结构如式Ⅰ所示，为C-苷类氧杂蒽酮化合物，全称1，6，7-三羟基-3-甲氧基-2-C-β-D-吡喃葡萄糖苷，又称3-甲氧基芒果苷，英文名homomangiferin,又称1,6,7-trihydroxy-3-methoxy-2-C-β-D-glucopyranosyl-xanthone，存在于漆树科植物芒果（Mangifera indica L.）、扁桃（Mangifera persiciformis C.）等植物中。 

式I 

老年痴呆是慢性进行性中枢神经系统变性病变所导致的一种慢性疾病，以缓慢发展记忆障碍、定向障碍、语言功能障碍等不同程度的认知功能障碍及人格异常等神经精神症状为特征。老年痴呆的发病随年龄的增长而增高，65岁以上患病率为5-10%；85岁以上为20-50%。随着我国人口的老龄化，老年痴呆的发病率呈不断上升趋势。因此，开发有效防治老年痴呆药物是当今药物研究领域的重要任务之一。但到目前为止，还未出现根治老年痴呆症的药物。 

记忆力减退是由多方面因素引起的脑部病理现象，其发生的主要原因是脑疲劳和脑缺氧。大脑长期超负荷工作，神经递质的合成、分泌都减少，影响到信息传递的速度和质量，造成记忆障碍；另一方面，由于大脑缺氧，会引起大脑微循环速度减慢，营养物质就不能被完全 氧化，新陈代谢中产生的自由基等代谢垃圾沉淀，使神经细胞处于缺血缺氧状态，造成神经细胞的急性或慢性损伤，从而影响大脑神经元的活性和反应速度，造成记忆通路不畅，思维受阻，积累在人脑中的知识在短时间内无法提取和应用。如同电线短路，整个记忆通路瘫痪。现代社会竞争激烈，使人们透支着大量的体力和脑力，用脑过度已严重危及到了人们的健康水平；同时老年人随着年龄的增长，大脑新陈代谢减慢，供血供氧不足，记忆力下降明显，如不加以预防，还有可能发展成为老年痴呆症，因此，需十分警惕和加以重视。 

高芒果苷的药理研究表明其具有多种生物活性，申请号为201110378996.6的中国专利公开了高芒果苷在制备防治高尿酸血症药物中的用途，具体为在制备防治高尿酸血症及其引起的痛风、尿路结石的药物中的用途。该专利研究并公开了高芒果苷能够降低血清尿酸浓度的作用。研究表明，其具有与黄嘌呤氧化酶抑制药别嘌醇相似的抑制血清尿酸的作用，同时，又能明显提高尿中尿酸浓度，具有与促尿酸排泄药丙磺舒相似的促尿酸排泄功能。 

但到目前为止，尚未有公开文献报道高芒果苷在制备防治老年痴呆及记忆力减退药物中的用途。 

发明内容

本发明要解决的技术问题为针对目前治疗老年痴呆症和记忆力减退中缺乏十分有效的药物的问题，提供了高芒果苷在制备防治老年痴呆及记忆力减退药物中的应用。 

为解决上述技术问题，本发明提供的技术方案为： 

一种如式I所示化合物在制备防治老年痴呆症药物中的用途。 

式I 

一种如式I所示化合物在制备防治记忆力减退药物中的用途。 

老年痴呆是慢性进行性中枢神经系统变性病变所导致的一种慢性疾病，以缓慢发展记忆障碍、定向障碍、语言功能障碍等不同程度的认知功能障碍及人格异常等神经精神症状为特征。老年痴呆的发病随年龄的增长而增高，65岁以上患病率为5-10%；85岁以上为20-50%。随着我国人口的老龄化，老年痴呆的发病率呈不断上升趋势。因此，开发有效防治老年痴呆药物是当今药物研究领域的重要任务之一。 

在本发明的实施例中，发明人利用APP转基因小鼠对式I化合物进行了治疗和预防老年痴呆以及记忆力减退的药理实验。 

研究结果表明，与正常对照组相比，APP转基因小鼠模型组3min内穿越原平台位置的次数显著减少，在原平台所在第四象限停留时间显著减少，游泳路程显著缩短，提示其学习记忆能力明显降低。与模型组相比，本发明高芒果苷组小鼠穿越次数显著增加，在第四象限的停留时间和游泳路程均显著增加，表明高芒果苷可显著改善APP转基因小鼠受损的学习记忆能力。 

跳台试验是反映小鼠一次性被动回避反应记忆功能的试验。与模型组比较，本发明高芒果苷组潜伏期明显延长，表明高芒果苷对APP转基因小鼠的短期记忆中的较长时记忆功能有改善作用。